قرص نئوستیگمین یک داروی آنتی‌کولینستراز است که به بهبود انتقال عصبی-عضلانی کمک می‌کند. این دارو با مهار آنزیم کولینستراز، منجر به افزایش سطح استیل‌کولین در محل اتصال عصب و عضله میشود که به نوبه خود باعث تقویت انقباضات عضلانی و بهبود عملکرد عضلات می‌گردد. به این ترتیب، نئوستیگمین نقش مهمی در درمان ضعف عضلانی دارد و میتواند به عنوان یک گزینه درمانی مؤثر در مواردی که ضعف عضلانی ناشی از کاهش انتقال عصبی-عضلانی است، مورد استفاده قرار گیرد.
آنچه در این مقاله می خوانیم
اشکال دارویی نئوستیگمین
- محلول تزریقی (نمک متیل سولفات، بلوکسیورز): 0.5 میلی گرم در میلی لیتر، 1 میلی گرم در میلی لیتر
- قرص (نمک برومید؛ پروستیگمین): 15 میلی گرم
موارد مصرف قرص نئوستیگمین
قرص نئوستیگمین برای معکوس کردن اثرات داروهای بیهوشی مورد استفاده در حین جراحی کاربرد دارد. نئوستیگمین همچنین ممکن است برای اهدافی دیگر (احتباس غیر انسدادی ادرار بعد از جراحی و درمان ضعف عضلانی) که در این راهنمای دارویی ذکر نشده استفاده شود.
آثار فارماکولوژیک و مکانیسم اثر داروی نئوستیگمین
مکانیسم عمل قرص نئوستیگمین؛ مهارکننده رقابتی کولین استراز که منجر به کاهش هیدرولیز استیل کولین توسط کولین استراز میشود. با کاهش تجزیه استیل کولین، نئوستیگمین استیل کولین را در شکاف سیناپسی افزایش می‌دهد که برای همان محل اتصال مانند عوامل مسدود کننده عصبی عضلانی غیر دپلاریز کننده رقابت می‌کند و محاصره عصبی عضلانی را معکوس می‌کند. جذب با فراهمی زیستی 1-2٪ و متابولیسم توسط آنزیم‌های میکروزومی کبد و هیدرولیز توسط آنزیم‌های کولین استراز انجام میشود. این دارو در آخر از طریق ادرار (50%) دفع میشود.
مقدار مصرف قرص نئوستیگمین
قبل از مصرف قرص نئوستیگمین، اطلاعات دارویی موجود در بسته بندی شامل مقدار و زمان مصرف را با دقت بررسی کنید. دوز مصرفی این دارو باید توسط پزشک در حین جراحی یا کاربردهای دیگر تجویز شود. توجه داشته باشید که دوز مصرفی باید مطابق با نسخه و دستور پزشک باشد، بدون هماهنگی با پزشک دوز مصرفی خود افزایش، کاهش یا قطع نکنید. افزایش دوز مصرفی بدون هماهنگی با پزشک، تنها سبب عوارض جانبی خواهد شد.
نحوه مصرف قرص نئوستیگمین
- این دارو در جهت میاستنی گراویس، 0.5-2.5 میلی گرم به صورت تزریق داخل وریدی و عضلانی روزانه مصرف میشود. همچنین، دوز نگهداری 15-375 میلی گرم در روز به صورت خوراکی مصرف میشود. برای خنثی کردن اثرات موسکارینی از 0.6-1.2 میلی گرم آتروپین IV (وریدی) استفاده کنید.
- قرص نئوستیگمین برای تشخیص میاستنی گراویس 0.022 میلی گرم بر کیلوگرم به صورت تزریق عضلانی تجویز میشود. تمام داروهای آنتی کولین استراز را برای بیش از 8 ساعت قطع کنید. در صورت پاسخ کولینرژیک، آزمایش را متوقف کنید و 0.4-0.6 میلی گرم آتروپین IV (وریدی) بدهید.
- این دارو برای درمان بلوک عصبی عضلانی غیر دپلاریزان، معکوس؛ 0.03-0.07 میلی گرم بر کیلوگرم که معمولاً در عرض 10 تا 20 دقیقه پس از تجویز به نسبت انقباض TOF 90٪ می‌رسد. انتخاب دوز باید بر اساس میزان بهبودی خود به خودی باشد که در زمان تجویز رخ داده است، نیمه عمر NMBA معکوس شده است.
- یک آنتی کولینرژیک وریدی (مانند آتروپین، گلیکوپیرولات) قبل یا همزمان با نئوستیگمین برای برگشت NMB تجویز کنید. در صورت وجود برادی کاردی، قبل از نئوستیگمین آنتی کولینرژیک بدهید.
- برای پیشگیری اتساع یا احتباس ادرار پس از عمل؛ 0.25 میلی گرم به صورت تزریق عضلانی بعد از جراحی به مدت 2-3 روز تکرار کنید. همچنین برای درمان 0.5-1 میلی گرم به صورت تزریق داخل عضلانی و تا 3 ساعت (5 دوز برای احتباس) تجویز میشود.
موارد احتیاط
قبل از مصرف قرص نئوستیگمین، اگر به آن یا سایر ترکیبات موجود در دارو حساسیت دارید، از مصرف خودداری کنید. این دارو ممکن است حاوی مواد غیرفعالی باشد که میتواند باعث واکنش‌های آلرژیک یا مشکلات دیگر شود. در صورت داشتن سوابق پزشکی از جمله انواع خاصی از مشکلات ریتم قلب (مانند ضربان قلب آهسته، بلوک دهلیزی درجه دوم یا سوم، سندرم سینوس بیمار)، مشکلات تنفسی (مانند آسم، برونشیت مزمن، آمفیزم)، بیماری کبد، واکنش‌های آلرژیک جدی و… با پزشک مشورت کنید. در ادامه به برخی از موارد احتیاط قرص نئوستیگمین خواهیم پرداخت؛
- برای کاهش خطر برادی کاردی، گلیکوپیرولات یا آتروپین سولفات را قبل از درمان تجویز کنید.
- در صرع، آسم برونش، برادی کاردی، انسداد اخیر کرونر، واگوتونی، پرکاری تیروئید، آریتمی‌های قلبی، زخم معده با احتیاط مصرف شود.
- در افراد مبتلا به برخی بیماری‌های قلبی عروقی مانند بیماری عروق کرونر، آریتمی‌های قلبی یا سندرم حاد کرونری اخیر، خطر فشار خون و عوارض ضربان قلب ممکن است افزایش یابد. خطر این عوارض ممکن است در بیماران مبتلا به میاستنی گراویس نیز افزایش یابد. تضاد استاندارد با آنتی کولینرژیک‌ها (به عنوان مثال، آتروپین) به طور کلی برای کاهش خطر عوارض قلبی عروقی موفق است.
- نوزادان؛ به دلیل ماهیت خود محدود شونده میاستنی گراویس، دوز روزانه را به تدریج کاهش دهید تا زمانی که دارو قطع شود.
- در شرایطی که ممکن است میزان جذب از روده افزایش یابد، از مصرف دوزهای زیاد خودداری کنید. هنگام مصرف همزمان با داروهای آنتی کولینرژیک به دلیل کاهش تحرک دستگاه گوارش، احتیاط کنید.
- تمایز بین بحران میاستنی و بحران کولینرژیک ناشی از مصرف بیش از حد نئوستیگمین. هر دو شرایط منجر به ضعف شدید عضلانی میشود، اما نیاز به درمان کاملا متفاوتی دارد.
- تجویز دوزهای زیاد هنگامی که محاصره عصبی عضلانی حداقل است میتواند باعث اختلال عملکرد عصبی عضلانی شود. اگر بهبودی از انسداد عصبی عضلانی تقریبا کامل شده باشد، دوز باید کاهش یابد.
- عدم حساسیت آنتی کولین استراز ممکن است ایجاد شود. اگر علائم کولینرژیک بیش از حد ایجاد شد، درمان را قطع کنید.
موارد منع مصرف قرص نئوستیگمین
- حساسیت مفرط، سابقه قبلی واکنش به برومیدها
- پریتونیت یا انسداد مکانیکی دستگاه گوارش یا مجاری ادراری
عوارض قرص نئوستیگمین
سرگیجه، تکرر ادرار، اسپاسم عضلانی، افزایش براق دهان، حالت تهوع، نفخ، گرفتگی عضلات، راش و کهیر برخی از عوارض قرص نئوستیگمین می‌باشد. اگر هر یک از این اثرات ماندگار یا بدتر شد، فورا به پزشک یا داروساز خود اطلاع دهید. اگر پزشک شما این دارو را تجویز کرده است، به یاد داشته باشید که پزشک شما تشخیص داده که مزایای آن برای شما بیشتر از خطر عوارض جانبی است. در صورت مشاهده علائم یک واکنش آلرژیک جدی، از جمله بثورات پوستی، خارش و تورم (به ویژه در صورت، زبان و گلو)، سرگیجه شدید، مشکل تنفسی، فورا به پزشک مراجعه کنید. در ادامه به عوارض قرص نئوستیگمین خواهیم پرداخت؛
- آلرژیک: واکنش‌های آلرژیک و آنافیلاکسی
- نورولوژیک: سرگیجه، تشنج، از دست دادن هوشیاری، خواب آلودگی، سردرد، دیزآرتری، میوز و تغییرات بینایی
- قلبی عروقی: آریتمی‌های قلبی (شامل برادی کاردی، تاکی کاردی، بلوک A-V و ریتم گره) و تغییرات غیراختصاصی EKG و همچنین ایست قلبی، سنکوپ و افت فشار خون (عمدتاً با فرم دوز تزریقی)
- تنفسی: افزایش ترشحات دهان، تنگی نفس، دپرسیون تنفسی، ایست تنفسی و برونکواسپاسم به دنبال استفاده از فرم تزریقی
- پوستی: راش و کهیر
- دستگاه گوارش: تهوع، استفراغ، نفخ و افزایش پریستالسیس و ترشح بزاق
- ادراری تناسلی: تکرر ادرار
- عضلانی اسکلتی: گرفتگی و اسپاسم عضلانی، آرترالژی
- متفرقه: دیافورز، برافروختگی و ضعف
تداخل دارویی نئوستیگمین
-
- تداخلات رده X (پرهیز): تداخل قابل توجهی یافت نشد.
- کاهش اثرات داروها توسط نئوستیگمین: عوامل آنتی کولینرژیک، داروهای بلاک‌کننده عصبی-عضلانی (غیر دپلاریزان)
- افزایش اثرات داروها توسط نئوستیگمین: آمی‌فامپریدین، بنوکسینات، بتابلاکرها، آگونیست‌های کولینرژیک، سوکسینیل کولین
- کاهش اثرات نئوستیگمین توسط داروها: عوامل آنتی کولینرژیک، دی‌پیریدامول
مصرف قرص نئوستیگمین در دوران بارداری و شیردهی
هیچ مطالعه کافی یا به خوبی کنترل شده در زنان باردار وجود ندارد. مشخص نیست که آیا نئوستیگمین میتواند به جنین آسیب برساند یا بر ظرفیت تولید مثل تأثیر بگذارد یا فقط در صورت لزوم باید تجویز شود. داروهای آنتی کولین استراز، از جمله نئوستیگمین، ممکن است باعث تحریک‌پذیری رحم و ایجاد زایمان زودرس در زنان باردار شوند. هیچ عارضه جانبی در موش‌ها یا خرگوش‌هایی که با دوزهای معادل انسانی نئوستیگمین متیل سولفات تا 8.1 و 13 میکروگرم بر کیلوگرم در روز تحت درمان قرار گرفتند، در طول اندام‌زایی مشاهده نشد.
تاثیر قرص نئوستیگمین در شیردهی
قرص نئوستیگمین در زنان شیرده مطالعه نشده است. مشخص نیست که آیا نئوستیگمین متیل سولفات در شیر انسان وجود دارد یا بر تولید شیر یا شیردهی تأثیر دارد. فواید رشدی و سلامتی تغذیه با شیر مادر باید همراه با نیاز مادر به درمان و هرگونه عوارض جانبی احتمالی بر روی کودک شیرده ناشی از دارو یا بیماری زمینه‌ای مادر در نظر گرفته شود.
شرایط نگهداری داروی نئوستیگمین
قرص نئوستیگمین باید در دمای اتاق و دور از نور نگهداری شود. همچنین مهم است که تمام داروها را از دید و دسترس کودکان دور نگه دارید، زیرا بسیاری از اشکال دارویی (مانند قرص‌های هفتگی و قطره‌های چشمی، کرم‌ها، چسب‌ها و استنشاق‌ها) در برابر کودک مقاوم نیستند و کودکان خردسال می‌توانند آن‌ها را به راحتی باز کنند. داروهای غیر ضروری باید به روش‌های خاصی دور ریخته شوند تا اطمینان حاصل شود که حیوانات خانگی، کودکان و سایر افراد نمی‌توانند آن‌ها را مصرف کنند.
کلام آخر قرص نئوستیگمین
این مقاله به بررسی درمان احتباس غیر انسدادی ادرار و ضعف عضلانی، از مجله داروخانه آنلاین مثبت سبز پرداخت. درمان ضعف عضلانی با استفاده از قرص نئوستیگمین نشان‌دهنده پیشرفتی مهم در مدیریت این بیماری ناتوان‌کننده است. نئوستیگمین با مهار آنزیم کولینستراز و افزایش سطح استیل‌کولین در محل اتصال عصب و عضله، نقش مؤثری در تقویت انقباضات عضلانی و بهبود عملکرد عضلات دارد. نتایج مطالعات بالینی حاکی از تأثیر مثبت این دارو در بهبود وضعیت بیماران مبتلا به ضعف عضلانی است.
منبع سایت: Madscape
