قرص متوپرولول به عنوان یک داروی بتا بلوکر (مسدودکننده گیرنده‌های بتا آدرنرژیک) عمل میکند و با کاهش فعالیت سیستم عصبی سمپاتیک، باعث کاهش ضربان قلب و فشارخون میشود. این دارو به دلیل اثربخشی بالا و تحمل‌پذیری خوب، به طور گسترده‌ای برای درمان فشارخون بالا و همچنین برخی دیگر از مشکلات قلبی عروقی مورد استفاده قرار می‌گیرد. در این مقاله، به بررسی مکانیزم عمل متوپرولول، کاربردهای بالینی آن، مزایا و عوارض جانبی محتمل خواهیم پرداخت.
آنچه در این مقاله می خوانیم
اشکال دارویی متوپرولول
- محلول تزریقی (به صورت تارتارات): 1 میلی گرم در میلی لیتر
- قرص (به عنوان تارتارات): 25 میلی گرم (عمومی)، 50 میلی گرم (ژنریک، لوپرسور)، 100 میلی گرم (ژنریک، لوپرسور)
- قرص با رهش طولانی: 25 میلی گرم، 50 میلی گرم، 100 میلی گرم، 200 میلی گرم
- کپسول طولانی رهش: 25 میلی گرم، 50 میلی گرم، 100 میلی گرم، 200 میلی گرم
موارد مصرف قرص متوپرولول
قرص متوپرولول یک بتا بلوکر است که برای درمان درد قفسه سینه (آنژین)، نارسایی قلبی و فشار خون بالا استفاده میشود. کاهش فشار خون بالا به جلوگیری از سکته مغزی، حملات قلبی و مشکلات کلیوی کمک میکند. این دارو با مسدود کردن عملکرد برخی مواد شیمیایی طبیعی در بدن شما (مانند اپی نفرین) که بر قلب و عروق خونی تأثیر می‌گذارد، عمل میکند. این کار ضربان قلب، فشار خون و فشار بر قلب را کاهش می‌دهد.
آثار فارماکولوژیک و مکانیسم اثر داروی متوپرولول
مکانیسم عمل قرص متوپرولول پاسخ به تحریک بتا آدرنرژیک را مسدود میکند. انتخاب قلبی برای گیرنده‌های بتا1 در دوزهای پایین، با تأثیر کم یا بدون تأثیر بر گیرنده‌های بتا2 است. جذب با فراهمی زیستی 40-50% (انتشار فوری)؛ 65-77٪ (تدید شده) نسبت به انتشار فوری با شروع 20 دقیقه (تزریق وریدی) و 1-2 ساعت (خوراکی) در مدت زمان 3-6 ساعت (خوراکی) و 5-8 ساعت (تزریق وریدی) است. حذف در نیمه عمر 3-4 ساعت و دفع از طریق ادرار (95%) صورت می‌گیرد.
مقدار مصرف قرص متوپرولول
قرص متوپرولول را طبق دستور پزشک معمولا یک بار در روز از طریق خوراکی مصرف کنید. قرص یا کپسول را به صورت کامل همراه با یک لیوان آب مصرف کنید و از جویدن یا خرد کردن دارو خودداری کنید. جویدن قرص یا کپسول منجر به آزادسازی فوری و در نتیجه افزایش عوارض جانبی میشود. برای کاهش خطر عوارض جانبی، پزشک ممکن است به شما دستور دهد که این دارو را با دوز پایین شروع کنید و به تدریج دوز خود را افزایش دهید. دوز بر اساس وضعیت پزشکی و پاسخ شما به درمان است. از این دارو به طور منظم استفاده کنید تا بیشترین سود را از آن ببرید.
زمان مصرف قرص متوپرولول
قبل از مصرف قرص متوپرولول، اطلاعات دارویی موجود در بسته بندی شامل مقدار و زمان مصرف را با دقت بررسی کنید. بدون هماهنگی با پزشک دوز مصرفی خود را افزایش، کاهش یا قطع نکنید. برای درمان فشار خون بالا، ممکن است چندین هفته طول بکشد تا از مزایای کامل این دارو بهره‌مند شوید. حتی اگر احساس خوبی دارید به مصرف این دارو ادامه دهید. برای جلوگیری از درد قفسه سینه، حمله قلبی دوم یا سردردهای میگرنی، مصرف منظم این دارو طبق تجویز بسیار مهم است. این دارو نباید برای درمان درد قفسه سینه یا میگرن در صورت بروز آن‌ها استفاده شود.
نحوه مصرف قرص متوپرولول
- این دارو برای درمان فشارخون 100 میلی گرم روزانه به صورت خوراکی مصرف میشود که ممکن است در فواصل 1 هفته یا بیشتر افزایش یابد. توجه داشته باشید که نام‌های تجاری مختلف این دارو، دارای نحوه مصرف متفاوتی می‌باشند. برای مثال، دوز مصرفی در اشکال کپسپارگو اسپرینکلز، 25-100 میلی گرم روزانه به صورت خوراکی است که دوز را باید در فواصل هفتگی (یا طولانی‌تر) تنظیم کنید تا زمانی که کاهش فشار خون بهینه حاصل شود.
- برای درمان انفارکتوس حاد میوکارد در نام تجاری لوپرسور، 5 میلی گرم به صورت تزریق داخل وریدی تا 3 دوز استفاده کنید. سپس بعد از اخرین تزریق، دوز مصرفی را به صورت خوراکی 50 میلی گرم هر 6 ساعت تغییر دهید.
- دوز مصرفی برای درمان نارسایی احتقانی قلب 25 میلی گرم روزانه به صورت خوراکی می‌باشد. همچنین، در نام تجاری اسپرینکل کپسپارگو قبل از شروع، دوز سایر درمان‌های دارویی نارسایی قلبی را تثبیت کنید و اطمینان حاصل کنید که بیمار بیش از حد مایعات ندارد.
- برای درمان اولیه در بیمارانی که انتظار می‌رود به دوز اولیه کمتر از 25 میلی گرم در روز نیاز داشته باشند، مناسب نیست. دوز را فردی کنید و در طول تیتراسیون به دقت نظارت کنید.
- نام تجاری لوپرسور در بیماران مبتلا به نارسایی کلیوی، نیازی به تنظیم دوز ندارد. در دسترس بودن سیستمیک و نیمه عمر در بیماران مبتلا به نارسایی کلیوی به میزان قابل توجهی از نظر بالینی با افراد عادی تفاوت ندارد. به علاوه، از آنجایی که دارو عمدتاً توسط متابولیسم کبدی دفع میشود، اختلال کبدی ممکن است بر فارماکوکینتیک متوپرولول تأثیر بگذارد.
موارد احتیاط
قبل از مصرف قرص متوپرولول، اگر به آن یا یا سایر بتا بلوکرها (مانند آتنولول، پروپرانولول) حساسیت دارید، از مصرف خودداری کنید. این دارو ممکن است حاوی مواد غیرفعالی باشد که میتواند باعث واکنش‌های آلرژیک یا مشکلات دیگر شود. در صورت داشتن سوابق پزشکی از جمله انواع خاصی از مشکلات ریتم قلب (مانند ضربان قلب آهسته، بلوک دهلیزی درجه دوم یا سوم، سندرم سینوس بیمار). مشکلات تنفسی (مانند آسم، برونشیت مزمن، آمفیزم)، بیماری کبد، واکنش‌های آلرژیک جدی و… با پزشک مشورت کنید. در ادامه به برخی از موارد احتیاط قرص متوپرولول خواهیم پرداخت؛
- در نارسایی عروق مغزی، CHF، کاردیومگالی، میاستنی گراویس، پرکاری تیروئید یا تیروتوکسیکوز (ممکن است علائم یا علائم را پنهان کند)، بیماری کبد، نارسایی کلیوی، بیماری عروق محیطی و پسوریازیس (ممکن است باعث تشدید پسوریازیس شود) با احتیاط مصرف شود.
- بتا بلوکرها می‌توانند باعث افسردگی میوکارد شوند و ممکن است نارسایی قلبی و شوک قلبی را تسریع کنند.
- بدتر شدن نارسایی قلبی ممکن است در طی افزایش تیتراسیون متوپرولول سوکسینات رخ دهد. در صورت بروز چنین علائمی، قبل از افزایش دوز متوپرولول سوکسینات، دیورتیک‌ها را افزایش دهید و ثبات بالینی را بازیابی کنید. ممکن است نیاز به کاهش دوز متوپرولول سوکسینات یا قطع موقت آن باشد.
- برادی کاردی، از جمله مکث سینوسی، بلوک قلبی و ایست قلبی، گزارش شده است. بیماران مبتلا به بلوک دهلیزی 1 درجه، اختلال عملکرد گره سینوسی یا اختلالات هدایت ممکن است در معرض خطر بیشتری باشند. نظارت بر ضربان قلب در بیمارانی که متوپرولول سوکسینات دریافت می‌کنند را در نظر داشته باشید. اگر برادی کاردی شدید ایجاد شد، متوپرولول سوکسینات را کاهش یا متوقف کنید.
- بتابلوکرها ممکن است از علائم هشدار دهنده اولیه هیپوگلیسمی مانند تاکی کاردی جلوگیری کنند و خطر هیپوگلیسمی شدید یا طولانی مدت را در هر زمانی در طول درمان افزایش دهند، به ویژه در بیماران مبتلا به دیابت یا کودکان و بیمارانی که روزه می‌گیرند. اگر هیپوگلیسمی شدید رخ دهد، باید به بیماران آموزش داده شود که به دنبال درمان اورژانسی باشند.
- مسدودکننده‌های بتا درازمدت نباید به طور معمول قبل از جراحی بزرگ حذف شوند. با این حال، اختلال در توانایی قلب در پاسخ به محرک‌های آدرنرژیک رفلکس ممکن است خطرات بی‌هوشی عمومی و روش‌های جراحی را افزایش دهد.
- از شروع رژیم با دوز بالا متوپرولول با رهش طولانی در بیماران تحت عمل جراحی غیرقلبی خودداری کنید. استفاده در بیماران با عوامل خطر قلبی عروقی با برادی کاردی، افت فشار خون، سکته مغزی و مرگ همراه است.
موارد منع مصرف داروی متوپرولول
- حساسیت مفرط
- فشار خون و آنژین صدری: برادی کاردی سینوسی، بلوک قلبی 2/3 درجه، شوک کاردیوژنیک، سندرم سینوس بیمار (مگر اینکه ضربان ساز دائمی در محل نصب شده باشد)، بیماری عروق محیطی شدید، فئوکروموسیتوم
- نام تجاری Toprol XL: بلوک قلبی درجه دوم و سوم، نارسایی قلبی بدون جبران، سندرم سینوس بیمار (به جز در بیمارانی که ضربان ساز مصنوعی کار می‌کنند)، برادی کاردی شدید، شوک قلبی
- نام تجاری اسپرینکل کپسپارگو: برادی کاردی شدید، بلوک قلبی درجه دوم یا سوم، شوک کاردیوژنیک، نارسایی قلبی جبران نشده، سندرم سینوس بیمار (مگر اینکه ضربان ساز دائمی در محل وجود داشته باشد) و در بیمارانی که به هر یک از اجزای این فرآورده حساسیت دارند.
عوارض قرص متوپرولول
خواب آلودگی، سرگیجه، خستگی، اسهال، ضربان قلب آهسته، سردرد، خارش، سردی بدن، راش، تنگی نفس، نفخ شکم و… برخی از عوارض قرص متوپرولول می‌باشد. اگر هر یک از این اثرات ماندگار یا بدتر شد، فورا به پزشک یا داروساز خود اطلاع دهید. برخی از عوارض جانبی جدی این دارو شامل ضربان قلب بسیار کند، غش، آبی بودن انگشتان دست و پا، علائم جدید یا بدتر نارسایی قلبی (مانند کوتاهی تنفس، تورم مچ پا، خستگی غیرعادی، افزایش وزن غیرعادی یا ناگهانی)، تغییرات ذهنی و خلقتی و… می‌باشد. درادامه به برخی از عوارض قرص متوپرولول خواهیم پرداخت؛
- سرگیجه (10%)
- سردرد (10%)
- خستگی (10%)
- افسردگی (5%)
- اسهال (5%)
- خارش (5%)
- برادی کاردی (9%)
- راش (5%)
- تنگی نفس (1-3%)
- اندام های سرد (1%)
- یبوست (1%)
- نارسایی قلبی (1%)
- فشار خون (1%)
- حالت تهوع (1%)
- نفخ شکم (1%)
- سوزش سر دل (1%)
- خشکی دهان (1%)
تداخل دارویی متوپرولول
- تداخلات رده X (پرهیز): برومپریدول، اتوفیلین، فکسینیدازول، فلوکتافنین، ریواستیگمین
- کاهش اثرات داروها توسط متوپرولول: آگونیست های گیرنده بتا ۲، اپی نفرین (نازال، استنشاقی دهانی، راسمیک و سیستمیک)، اتوفیلین، لرکانیدیپین، مشتقات تئوفیلین
- کاهش اثرات متوپرولول توسط داروها: آمفتامین‌ها، باربیتورات‌ها، بریگاتینیب، برومپریدول، دکس متیل‌فنیدات، گیاهان (با خاصیت افزاینده فشارخون)، متیل‌فنیدات، میرابگرون، داروهای ضدالتهاب غیراستروئیدی، پگ اینترفرون آلفا-b۲، مشتقات ریفامایسین، یوهیمبین
- افزایش اثرات متوپرولول توسط داروها: گلیکوزیدهای قلبی، سریتینیب، آگونیست‌های کولینرژیک، دیسوپیرامید، دولوکستین، مشتقات ارگوت، فکسینیدازول، فینگولیمود، عصاره گرده گیاهان آلرژی‌زا (عصاره 5 علف)، داروهای کاهنده فشارخون، انسولین‌ها، ایوابرادین، لاکوزامید، فرآورده‌های حاوی لوودوپا، لیدوکائین
مصرف قرص متوپرولول در دوران بارداری و شیردهی
فشار خون و نارسایی قلبی درمان نشده در دوران بارداری خطر پره اکلامپسی، دیابت حاملگی، زایمان زودرس و عوارض زایمان (مثلا نیاز به سزارین و خونریزی پس از زایمان) را افزایش می‌دهد. فشار خون بالا خطر محدودیت رشد داخل رحمی و مرگ داخل رحمی جنین را افزایش می‌دهد. زنان باردار مبتلا به فشار خون باید به دقت تحت نظارت و مدیریت قرار گیرند. داده‌های موجود از مطالعات مشاهده‌ای منتشر شده، خطر مرتبط با دارو برای نقایص مادرزادی، سقط جنین یا پیامدهای نامطلوب مادر یا جنین با مصرف متوپرولول در دوران بارداری را نشان نداده است.
با این حال، گزارش‌های متناقضی از محدودیت رشد داخل رحمی، زایمان زودرس و مرگ و میر پری ناتال با استفاده مادر از مسدودکننده‌های بتا، از جمله متوپرولول، در دوران بارداری وجود دارد. قرص متوپرولول از جفت عبور میکند. نوزادانی که از مادرانی که در دوران بارداری متوپرولول دریافت می‌کنند متولد می‌شوند، ممکن است در معرض خطر افت فشار خون، هیپوگلیسمی، برادی کاردی و افسردگی تنفسی باشند. نوزادان را مشاهده کرده و بر اساس آن مدیریت کنید.
تاثیر قرص متوپرولول در شیردهی
داده‌های موجود محدود از ادبیات منتشر شده گزارش می‌دهد که متوپرولول در شیر انسان وجود دارد. دوز تخمینی روزانه متوپرولول دریافتی نوزاد از شیر مادر از 0.05 میلی گرم تا کمتر از 1 میلی گرم است. دوز نسبی تخمینی نوزاد 0.5٪ تا 2٪ از دوز تنظیم شده با وزن مادر بود. هیچ واکنش نامطلوبی از متوپرولول در شیرخواری که با شیر مادر تغذیه میشود، شناسایی نشده است. هیچ اطلاعاتی در مورد اثرات متوپرولول بر تولید شیر وجود ندارد.
شرایط نگهداری داروی متوپرولول
قرص یا کپسول متوپرولول باید در دمای اتاق و به دور از نور نگهداری شود. توجه داشته باشید که اشکال دارویی از جمله قرص، شربت، کپسول، شیاف، محلول تزریقی و… باید دور از دسترس کودکان و حیوانات نگهداری شوند.
کلام آخر قرص متوپرولول
در این مقاله به قرص متوپرولول به عنوان یکی از مهم‌ترین داروهای بتا بلوکر در درمان فشارخون بالا، از مجله داروخانه آنلاین مثبت سبز پرداخته شد. این دارو با کاهش ضربان قلب و تأثیر بر سیستم عصبی سمپاتیک، نقش مؤثری در کنترل فشارخون و پیشگیری از عوارض جدی آن مانند بیماریهای قلبی عروقی، سکته مغزی و نارسایی قلبی دارد. کاربردهای بالینی متوپرولول نه تنها به مدیریت فشارخون بالا محدود نمی‌شود، بلکه در درمان مشکلات دیگری مانند آنژین صدری، نارسایی قلبی و حتی برخی اختلالات ریتم قلب نیز مؤثر است.
منبع سایت: Medscape
