دیابت نوع 2 یکی از شایع‌ترین بیماری‌های مزمن متابولیک است که به علت مقاومت به انسولین و نقص در ترشح آن به وجود می‌آید و به مرور زمان می‌تواند منجر به عوارض جدی و متعدد در بدن شود. کنترل موثر این بیماری نیازمند ترکیبی از تغییرات در سبک زندگی و استفاده از داروهای مناسب است. در این میان، قرص امپاگلیفلوزین به عنوان یکی از جدیدترین و موثرترین داروهای مهارکننده‌ی SGLT2 وارد میدان شده است.
اشکال دارویی امپاگلیفلوزین
- قرص: 10 میلی گرم، 25 میلی گرم
موارد مصرف قرص امپاگلیفلوزین
قرص امپاگلیفلوزین با رژیم غذایی مناسب و برنامه ورزشی برای کنترل قند خون بالا در افراد مبتلا به دیابت نوع 2 استفاده می‌شود. کنترل قند خون بالا به جلوگیری از آسیب کلیه، کوری، مشکلات عصبی، از دست دادن اندام‌ها و مشکلات عملکرد جنسی کمک می‌کند. این دارو همچنین در بیماران مبتلا به دیابت نوع 2 و بیماری قلبی برای کاهش خطر مرگ ناشی از حمله قلبی یا سکته استفاده می‌شود. امپاگلیفلوزین با افزایش دفع قند توسط کلیه‌ها عمل می‌کند. امپاگلیفلوزین همچنین برای درمان نارسایی قلبی و بیماری کلیوی استفاده می‌شود.
این فرایند به کاهش خطر مرگ ناشی از بیماری قلبی کمک می‌کند و نیاز به مراجعه به بیمارستان برای درمان نارسایی قلبی یا بیماری کلیوی را کاهش می‌دهد. همچنین به کاهش خطر دیالیز در افراد مبتلا به بیماری کلیوی کمک می‌کند. امپاگلیفلوزین با افزایش دفع سدیم توسط کلیه‌ها عمل می‌کند.
قرص امپاگلیفلوزین 25 برای چیست؟
قرص امپاگلیفلوزین (Empagliflozin) با دوز 25 میلی‌گرم برای کنترل سطح قند خون در افراد مبتلا به دیابت نوع 2 استفاده می‌شود. امپاگلیفلوزین با کاهش بازجذب گلوکز از کلیه‌ها به خون، موجب افزایش دفع گلوکز از طریق ادرار می‌شود و به این ترتیب سطح قند خون کاهش می‌یابد. این دارو معمولاً به همراه رژیم غذایی مناسب و ورزش تجویز می‌شود و می‌تواند به کاهش خطرات قلبی‌عروقی در افراد مبتلا به دیابت نوع 2 کمک کند.
آثار فارماکولوژیک و مکانیسم اثر قرص امپاگلیفلوزین
مکانیسم عمل قرص امپاگلیفلوزین؛ مهارکننده انتخابی ناقل سدیم-گلوکز-2 (SGLT2) است. SGLT2 در لوله‌های کلیوی پروگزیمال بیان می‌شود و مسئول اکثریت بازجذب گلوکز فیلتر شده از لومن لوله است. مهارکننده‌های SGLT2 بازجذب گلوکز را کاهش و آستانه کلیوی برای گلوکز را کاهش می‌دهند و در نتیجه دفع گلوکز از طریق ادرار را افزایش می‌دهند. همچنین باعث کاهش بازجذب سدیم و افزایش رساندن سدیم به لوله‌های دیستال می‌شود. این فرایند ممکن است بر چندین عملکرد فیزیولوژیکی تأثیر بگذارد.
حداکثر غلظت پلاسمایی این دارو 259 نانومول در لیتر (10 میلی گرم در روز) و 687 نانومول در لیتر (25 میلی گرم در روز) است. مسیر اصلی متابولیسم، گلوکورونیداسیون توسط یوریدین 5′-دی فسفو-گلوکورونوزیل ترانسفرازهای UGT2B7، UGT1A3، UGT1A8 و UGT1A9 است. هیچ متابولیت اصلی شناسایی نشد و فراوان‌ترین متابولیت‌ها 3 مزدوج گلوکورونید (2-O-، 3-O-، و 6-O-گلوکورونید) بودند.
مقدار مصرف قرص امپاگلیفلوزین
قبل از مصرف قرص امپاگلیفلوزین، اطلاعات دارویی موجود در بسته بندی شامل مقدار و زمان مصرف را با دقت بررسی کنید. این دارو را به صورت خوراکی با یا بدون غذا طبق دستور پزشک، معمولاً یک بار در روز در صبح مصرف کنید. دوز بر اساس وضعیت پزشکی و پاسخ شما به درمان است. از این دارو به طور منظم استفاده کنید تا بیشترین سود را از آن ببرید. برای کمک به یادآوری، آن را هر روز در ساعت معینی مصرف کنید. اگر وضعیت شما بهبود نیافت یا بدتر شد، به پزشک خود اطلاع دهید.
نحوه مصرف قرص امپاگلیفلوزین
- این دارو به عنوان مکمل رژیم غذایی و ورزش برای بهبود کنترل قند خون در بزرگسالان مبتلا به دیابت نوع 2 (T2DM) توصیه می‌شود. همچنین برای کاهش خطر مرگ قلبی عروقی در بزرگسالان مبتلا به دیابت نوع 2 و بیماری‌های قلبی عروقی نشان داده شده است. دوز پیشنهادی 10 میلی گرم روزانه به صورت خوراکی است.
- قرص امپاگلیفلوزین برای کاهش خطر مرگ قلبی عروقی و بستری شدن در بیمارستان در بزرگسالان مبتلا به نارسایی قلبی (HF) توصیه می‌شود. دوز پیشنهادی 10 میلی گرم روزانه به صورت خوراکی است.
- برای کاهش خطر کاهش مداوم در eGFR، بیماری کلیوی در مرحله نهایی، مرگ قلبی عروقی و بستری شدن در بیمارستان در بزرگسالان مبتلا به بیماری مزمن کلیه (CKD) در معرض خطر پیشرفت نشان داده شده است. دوز مصرفی 10 میلی گرم روزانه به صورت خوراکی است.
- خطر عوارض جانبی مرتبط با کاهش حجم در بیماران بالای 75 سال به 2.1٪، 2.3٪ و 4.4٪ برای دارونما، 10 میلی گرم و 25 میلی گرم به ترتیب افزایش یافت.
- خطر عفونت ادراری در بیماران بالای 75 سال به 10.5٪، 15.7٪ و 15.1٪ در بیمارانی که به طور تصادفی به دارونما، 10 میلی گرم و 25 میلی گرم انتخاب شدند، افزایش یافت.
موارد احتیاط
قبل از مصرف قرص امپاگلیفلوزین، اگر به آن یا سایر ترکیبات موجود در دارو حساسیت دارید، از مصرف خودداری کنید. در صورت داشتن سوابق پزشکی از جمله مشکلات کلیوی (مانند دیالیز کلیه)، مشکلات کبدی، بیماری پانکراس (پانکراتیت)، کم آبی، استفاده یا سوء مصرف الکل، فشار خون پایین، کلسترول بالا، سابقه عفونت‌های مخمری در واژن یا آلت تناسلی، انسداد یا باریک شدن رگ‌های خونی، مشکلات عصبی (مانند نوروپاتی محیطی دیابتی) و… با پزشک مشورت کنید. در ادامه به موارد احتیاط قرص امپاگلیفلوزین خواهیم پرداخت؛
- مصرف این دارو در برخی بیماران سبب گیجی و خواب آلودگی شده است. در صورت بروز از انجام فعالیت‌هایی که نیاز به هوشیاری بالایی است، خودداری کنید. تا حد امکان رانندگی نکرده و کار با ماشین‌آلات و تجهیزات را به زمان دیگری موکول کنید.
- کراتینین سرم را افزایش و eGFR را کاهش می‌دهد. این خطر در افراد مسن یا با نارسایی کلیوی متوسط افزایش می‌یابد.
- افزایش بروز شکستگی استخوان گزارش شده است. انجمن دیابت آمریکا توصیه می‌کند از مهارکننده‌های کوترانسپورتر-2 سدیم گلوکز در بیماران مبتلا به عوامل خطر شکستگی اجتناب شود.
- عفونت‌های قارچی دستگاه تناسلی ممکن است رخ دهد. بیماران با سابقه عفونت‌های قارچی دستگاه تناسلی و مردان ختنه نشده بیشتر مستعد ابتلا هستند.
- خطر ابتلا به عفونت‌های دستگاه ادراری (UTIs)، از جمله اوروسپسیس و پیلونفریت تهدید کننده زندگی که به عنوان UTIs شروع شده است را افزایش می‌دهد.
- شواهد قطعی از کاهش خطر ماکرو عروقی با داروی ضد دیابت وجود ندارد. واکنش‌های حساسیت شدید (مانند آنژیوادم) گزارش شده است. در صورت بروز واکنش حساسیت مفرط، درمان را قطع کنید. طبق استاندارد مراقبت، فوراً درمان کنید و تا زمانی که علائم و نشانه‌ها برطرف شوند، نظارت کنید.
موارد منع مصرف قرص امپاگلیفلوزین
- حساسیت شدید به امپاگلیفلوزین (مانند آنافیلاکسی، آنژیوادم)
عوارض قرص امپاگلیفلوزین
یبوست، عفونت ادراری، افزایش ادرار، عفونت‌های قارچی دستگاه تناسلی مردان و زنان، آسیب حاد کلیه، حالت تهوع و… برخی از عوارض قرص امپاگلیفلوزین می‌باشد. بسیاری از افرادی که از این دارو استفاده می‌کنند عوارض جانبی جدی ندارند. برخی از عوارض جدی این دارو شامل علائم عفونت ادراری (مانند سوزش، درد، تکرر یا ادرار فوری، ادرار صورتی یا خون آلود) علائم مشکلات کلیوی (مانند تغییر در مقدار ادرار)، خستگی شدید و… می‌باشد. در ادامه به عوارض قرص امپاگلیفلوزین خواهیم پرداخت؛
- عفونت ادراری (7.6-9.3%)
- عفونت‌های قارچی دستگاه تناسلی زنان (5.4-6.4%)
- عفونت دستگاه تنفسی فوقانی (3.1-4%)
- افزایش ادرار (3.2-3.4٪)
- دیس لیپیدمی (2.9-3.9%)
- عفونت‌های قارچی دستگاه تناسلی مردان (1.6-3.1%)
- آرترالژی (2.3-2.4%)
- حالت تهوع (1.1-2.3%)
- پولی دیپسی (1.5-1.7%)
- واکنش‌های پوستی
- آسیب حاد کلیه
- یبوست
تداخل دارویی امپاگلیفلوزین
- تداخلات ماژور: آلفالیپوئیکوم اسیدوم، کلروکین، هیدروکسی‌کلروکین، لانرئوتاید، اکترئوتاید، پازیرئوتاید، سدیم تیوکتات، تیوکتیک‌اسید
- تداخلات متوسط: آکاربوز، آسبوتولول، استوهگزامید، آتنولول، بنازپریل، بتاکسولول، بیزوپرولول، کاپتوپریل، کارتلول، کارودیلول، سلیپرولول، کلروتیازید، کلرپروپامید، کلرتالیدون، انالاپریل، انالاپریلات، اسمولول، فوزینوپریل، فوروزماید، گلی‌کلازید، گلی‌مپیراید، گلی‌پیزاید، گلی‌کوئیدون، گلی‌بوراید، هیدروکلروتیازید، هیدروفلومتیازید، اینداپامید، انسولین(انواع)، لابتالول، لووبونولول، لیزینوپریل، متی‌پرانولول، متولازون، متوپرولول، موئگزیپریل، نادولول، ناتگلیناید، نبیوولول، پیندولول، پلی‌تیازید، پراکتولول، پراملینتاید، پروپرانولول، کوئیناپریل، رامیپریل، رپاگلیناید، سوتالول، تیمولول، تولازامید، تولبوتامید، تراندولاپریل، تریامترن، زوفنوپریل
- داروهایی که سطح خونی امپاگلیفلوزین را بالا می‌برند: آلفا لیپولئیک اسید، آندروژن ها، بتابلاکرها، بورتزومیب، داروهای ضدویروس با اثر مستقیم (HCV)، گوانتیدین، قارچ مایتاکه، مهارکننده‌های مونو آمین اکسیداز، نیتیزینون، پگ‌ویزومانت، پروتیونامید، کینولون ها، سالیسیلات ها، مهارکننده‌های انتخابی باز جذب سروتونین
مصرف قرص امپاگلیفلوزین در دوران بارداری و شیردهی
بر اساس داده‌های حیوانی که اثرات نامطلوب کلیوی را نشان می‌دهد، استفاده در سه ماهه دوم و سوم بارداری توصیه نمی‌شود. اطلاعات محدود موجود در زنان باردار برای تعیین خطر مرتبط با دارو برای نقایص مادرزادی و سقط جنین کافی نیست. خطراتی برای مادر و جنین در ارتباط با دیابت کنترل نشده در بارداری وجود دارد.
مطالعات حیوانی قرص امپاگلیفلوزین
- در مطالعات حیوانی، تغییرات نامطلوب کلیوی در موش‌ها مشاهده شد که امپاگلیفلوزین در طول دوره رشد کلیوی مربوط به اواخر سه ماهه دوم و سوم بارداری انسان تجویز شد.
- دوزهای ~ 13 برابر حداکثر دوز بالینی که باعث اتساع لگن و توبول کلیه می‌شد برگشت‌پذیر بود. در موش‌ها و خرگوش‌ها تا 300 میلی‌گرم بر کیلوگرم در روز تراتوژن نیست، که به ترتیب حدود 48 و 128 برابر حداکثر دوز بالینی 25 میلی‌گرم است که در طول اندام‌زایی تجویز می‌شود.
- دیابت کنترل نشده در بارداری خطر ابتلا به کتواسیدوز دیابتی، پره اکلامپسی، سقط جنین خود به خود، زایمان زودرس، مرده‌زایی و عوارض زایمان را افزایش می‌دهد. دیابت کنترل نشده خطر ابتلا به نقایص مادرزادی عمده، تولد نوزاد مرده و عوارض مربوط به ماکروزومی را افزایش می‌دهد.
تاثیر قرص امپاگلیفلوزین در شیردهی
اطلاعاتی در مورد حضور در شیر انسان، اثرات آن بر شیرخواران یا تولید شیر وجود ندارد. امپاگلیفلوزین در شیر موشهای شیرده وجود دارد. به دلیل احتمال بروز عوارض جانبی جدی در نوزادی که با شیر مادر تغذیه می‌شود، به زنان توصیه کنید که این دارو در دوران شیردهی توصیه نمی‌شود.
شرایط نگهداری قرص امپاگلیفلوزین
قرص امپاگلیفلوزین باید در دمای اتاق و به دور از نور نگهداری شود. توجه داشته باشید که اشکال دارویی مختلف از جمله قرص، شربت، شیاف، کرم، کپسول و… باید دور از دسترس کودکان و حیوانات نگهداری شوند.
کلام آخر قرص امپاگلیفلوزین
این مقاله به بررسی کنترل دیابت نوع 2 با قرص امپاگلیفلوزین، از مجله داروخانه آنلاین مثبت سبز پرداخت. در نتیجه، قرص امپاگلیفلوزین به عنوان یکی از ابزارهای موثر در کنترل دیابت نوع 2، نقش مهمی در بهبود مدیریت این بیماری ایفا می‌کند. با مکانیسم منحصر به فرد خود که شامل کاهش بازجذب گلوکز از کلیه‌ها و افزایش دفع آن از طریق ادرار است، این دارو نه تنها به تنظیم سطح قند خون کمک می‌کند، بلکه از بروز عوارض قلبی‌عروقی نیز جلوگیری می‌نماید. امپاگلیفلوزین به ویژه برای بیمارانی که نیاز به کنترل دقیق‌تری دارند و یا از مشکلات قلبی رنج می‌برند، گزینه‌ای ارزشمند است.
منبع سایت: Medscape
