کلوپیدوگرل یک داروی ضدپلاکت معروف است که به عنوان یکی از ابزارهای اصلی در پیشگیری از تشکیل لختههای خونی و بستن عروق خونی استفاده میشود. این دارو از طریق مهار عملکرد پلاکتها، خون را رقیقتر میکند و احتمال انسداد عروق خونی را به حداقل میرساند. در نتیجه، برای افرادی که در معرض خطر ابتلا به بیماریهای قلبی و عروقی قرار دارند، این دارو به عنوان یک انتخاب مهم درمانی مطرح میشود. در این مقاله، ما قصد داریم تا به تجزیه و تحلیل دقیقتری از داروی clopidogrel و کاربردهای آن در پیشگیری از بیماریهای قلبی و عروقی بپردازیم.
اشکال دارویی کلوپیدوگرل
داروی کلوپیدوگرل در اشکال دارویی قرص 75 میلی گرم و 300 میلی گرم میباشد که بسته به نوع بیماری توسط پزشک تجویز میشود. سایر داروهای مشابه و از خانواده کلوپیدوگرل شامل قرص اسویکس 75 میلی گرم، قرص زیلت Zyllt 75 میلی گرم و قرص کلوپیدوگرل 75 میلی گرم میباشد. این دارو در ایران توسط شرکت عبیدی تولید و در بازار عرضه میشود.
موارد مصرف قرص کلوپیدوگرل
کلوپیدوگرل برای جلوگیری از حملات قلبی و سکته مغزی در افراد مبتلا به بیماری قلبی (حمله قلبی اخیر)، سکته اخیر یا بیماری گردش خون (بیماری عروق محیطی) استفاده میشود. همچنین همراه با آسپرین برای درمان درد قفسه سینه جدید یا بدتر شده (حمله قلبی جدید) استفاده میشود. این دارو برای آنژین ناپایدار و برای باز نگهداشتن رگهای خونی و جلوگیری از لختهشدن خون پس از انجام برخی روشها (مانند استنت قلبی) دارای کاربرد میباشد.
برخی از مهمترین موارد مصرف این دارو سندرم حاد کرونری، سکته قلبی، سکته مغزی یا بیماری شریانی محیطی ایجاد شده اخیر، بیماری عروق کرونر، سکته قلبی آمبولیک، استنت گذاری شریان کاروتید و… میباشد.
موارد مصرف قرص کلوپیدوگرل در بزرگسالان
- سندرم حاد کرونری
- سکته قلبی
- سکته مغزی یا بیماری شریانی محیطی ایجاد شده اخیر
- بیماری عروق کرونر
- سکته قلبی آمبولیک
- استنت گذاری شریان کاروتید
آثار فارماکولوژیک و مکانیسم اثر داروی Clopidogrel
مکانیسم عمل کلوپیدوگرل مهارکننده مسیر ناشی از آدنوزین دی فسفات (ADP) برای تجمع پلاکتی است. این دارو متابولیزه شده در کبد توسط آنزیمهای CYP450 کبدی (در شرایط آزمایشگاهی توسط CYP3A4، CYP2C19 [عمدتاً]، سایرین) برای تولید متابولیت فعال و همچنین توسط استراز برای تولید متابولیت غیرفعال میباشد.
تیول (فعال)؛ فعالسازی بیشتر متابولیت تیول از طریق هیدرولیز و از طریق پاراکسوناز-1 (PON-1) مورد نیاز است. تغییرات آلی PON-1 ممکن است فعال سازی را مهار کرده و خطر ترومبوز استنت را افزایش دهد. در آخر نیز، این دارو از طریق ادرار (50%) و مدفوع (46%) دفع میشود.
مقدار مصرف داروی Clopidogrel
این دارو را به صورت خوراکی با یا بدون غذا طبق دستور پزشک، معمولاً یکبار در روز مصرف کنید. قرص کلوپیدوگرل را طبق نسخه و دستور پزشک مصرف کنید تا بیشترین سود را از آن ببرید. دوز و طول درمان بر اساس وضعیت پزشکی و پاسخ شما به درمان است. اگر این دارو را برای جلوگیری از لختهشدن پس از کاشت استنت یا روشهای دیگر مصرف میکنید، باید همراه با آسپرین برای چندین ماه تا سال بعد از عمل (بسته به روش و نوع استنت) طبق دستور پزشک مصرف کنید. برای جزئیات بیشتر و خطرات قطع زودهنگام با پزشک خود مشورت کنید.
مقدار مصرف قرص کلوپیدوگرل در سندرم حاد کرونری
- مقدار مصرف در سکته قلبی بدون قطعه و آنژین ناپایدار: دوز بارگیری 300 میلی گرم بوده و شروع درمان بدون دوز بارگذاری، ایجاد اثر ضدپلاکتی را چندین روز به تاخیر میاندازد. پس از دوز بارگیری، 75 میلی گرم در روز PO تا 12 ماه تجویز شود.
- در برخی بیماران ممکن است بیش از 12 ماه در صورت استفاده همراه با آسپرین (75-100 میلی گرم در روز) تجویز شود.
- درمان ترکیبی طولانیمدت با آسپرین، پس از قرار دادن استنت، بسته به اینکه بیمار چگونه درمان طولانیمدت ضدپلاکتی دوگانه (DAPT) را تحمل میکند، اینکه آیا بیمار مبتلا به بیماری عروق کرونر پایدار است و فاکتورهای خطر (به عنوان مثال، TIA یا سکته مغزی) ندارد، تجویز میشود.
- دوز مصرفی برای افراد کمتر از 75 سال 300 میلی گرم و سپس 75 میلی گرم به مدت 14 روز تا 12 ماه (در صورت عدم خونریزی) است. در صورت درمان همزمان با آسپرین 75-325 میلی گرم در روز با یا بدون ترومبولیتیک تجویز شود.
- در افراد بالاتر از 75 سال بدون دوز بارگیری بوده و 75 میلی گرم برای 14 روز تا 12 ماه (در صورت عدم خونریزی) تجویز میشود.
مقدار مصرف قرص کلوپیدوگرل در بزرگسالان
- در جهت درمان سکته قلبی، سکته مغزی یا بیماری شریانی محیطی ایجاد شده اخیر، 75 میلی گرم در روز بدون دوز بارگیری؛ به عنوان جایگزین آسپرین یا همزمان با آسپرین توصیه میشود.
- دوز مصرفی برای بیماری عروق کرونر 75 میلی گرم در روز پیشنهاد میشود.
- استنت گذاری شریان کاروتید، 300 میلی گرم به همراه آسپرین 81-325 میلی گرم برای 1 دوز در روز قبل از استنتگذاری شریان کاروتید (CAS)، سپس 75 میلی گرم در روز به همراه آسپرین 81-325 میلی گرم در روز برای حداقل 30 روز پس از CAS مصرف شود.
زمان مصرف قرص کلوپیدوگرل
در صورت بهبود بیماری و احساس درمان، مصرف این دارو را بدون مشورت با پزشک خود قطع نکنید. همچنین از خوردن گریپ فروت (نوعی میوه) یا نوشیدن آب گریپ فروت در حین استفاده از این دارو خودداری کنید. گریپ فروت میتواند احتمال عوارض جانبی این دارو را افزایش دهد. اگر بعد از مصرف دارو همچنان علائمی مانند حمله قلبی یا سکته جدید (مانند درد در قفسه سینه، فک، بازوی چپ، تنگی نفس، تعریق غیرمعمول، ضعف در یک طرف بدن، مشکل در صحبت کردن، تغییرات ناگهانی بینایی، گیجی و… دارید، به پزشک مراجعه کنید.
موارد احتیاط
قبل از مصرف داروی کلوپیدوگرل، اگر به آن یا سایر داروهای مشابه ضدپلاکتی (تینوپیریدینها مانند پراسوگرل) حساسیت دارید، از مصرف دارو خودداری کنید. قبل از مصرف دارو سوابق پزشکی خود مانند شرایط خونریزی (زخم معده، خونریزی در مغز یا چشم)، جراحی اخیر، آسیب یا تروما جدی، بیماری کبد، بیماری خونریزیدهنده (مانند هموفیلی) و… را به پزشک اطلاع دهید.
این محصول ممکن است حاوی مواد غیرفعالی باشد که میتواند باعث واکنشهای آلرژیک یا حساسیت شود. برای کاهش احتمال بریدگی، کبودی یا جراحت، در مورد اشیاء تیز مانند تیغ احتیاط کنید و از فعالیتهایی مانند ورزشهای تماسی خودداری کنید.
- در بیماران مبتلا به خونریزی یا اختلالات پلاکتی با احتیاط مصرف شود.
- قطع زودهنگام خطر بروز حوادث قلبی عروقی را افزایش میدهد. 5 روز قبل از جراحی که خطر خونریزی زیادی دارد، قطع شود.
- در بیماران مبتلا به فیبریلاسیون دهلیزی احتیاط کنید، خطر خونریزی را به دقت ارزیابی کنید.
- خطر خونریزی با عواقب بالقوه کشنده، نارسایی کبدی یا کلیوی در بیماران وجود دارد.
- واکنش متقاطع آلرژیک از جمله بثورات پوستی، آنژیوادم یا واکنش خونی در بین تینوپیریدینها (به عنوان مثال تیکلوپیدین، پراسوگرل) گزارش شده است. قبل از مصرف دارو بیمار را از نظر سابقه حساسیت مفرط ارزیابی کنید.
- قطع زودهنگام درمان ممکن است منجر به ترومبوز استنت با انفارکتوس میوکارد کشنده و غیرکشنده شود. مدت درمان بر اساس نوع استنت قرار داده شده تعیین شود.
- مهارکنندههای P2Y12 (تینوپیریدینها)، از جمله کلوپیدوگرل، تجمع پلاکتی را در طول عمر پلاکت (7-10 روز) مهار میکنند. از آنجایی که نیمه عمر متابولیت فعال کلوپیدوگرل کوتاه است، ممکن است بتوان هموستاز را با تجویز پلاکتهای اگزوژن بازیابی کرد. با این حال، تزریق پلاکت ظرف 4 ساعت پس از بارگیری دوز یا 2 ساعت پس از دوز نگهدارنده، کمتر موثر است.
- خطر خونریزی عمده را در بیماران مبتلا به سکته مغزی لکونار افزایش میدهد.
موارد منع مصرف کلوپیدوگرل
- حساسیت مفرط
- زنان باردار (تنها با نسخه پزشک)
- خونریزی پاتولوژیک فعال (به عنوان مثال زخم معده، خونریزی داخل جمجمه)
عوارض جانبی کلوپیدوگرل (Clopidogrel)
خونریزی یا کبودی آسان، ناراحتی یا درد معده، اسهال و یبوست برخی از عوارض جانبی قرص کلوپیدوگرل میباشد. اگر هر یک از این اثرات ماندگار یا بدتر شد، فورا به پزشک یا داروساز خود اطلاع دهید. برخی از عوارض جانبی جدی این دارو شامل درد شدید معده یا شکم، خونریزی کنترل نشده از لثه یا بینی، مدفوع خونی یا سیاه، گیجی، تب، رنگ پریدگی شدید پوست، لکههای بنفش رنگ پوست، غش، ضربان قلب سریع، سردرد شدید ناگهانی ، ضعف یا خستگی غیرمعمول، استفراغ همراه با خون یا شبیه تفاله قهوه، مشکل در صحبت کردن، تغییرات بینایی، تشنج، زردی چشم و پوست، ادرار خونی (قرمز، صورتی و تیره)، علائم مشکلات کلیوی (مانند تغییر مقدار ادرار) میباشد. در صورت بروز هرکدام از این موارد به پزشک مراجعه کنید.
- عفونت دستگاه تنفسی فوقانی
- درد قفسه سینه
- سردرد
- سندرم آنفلوانزا
- آرترالژی
- درد
- سرگیجه
- اسهال
- راش
- رینیت
- افسردگی
- عفونت ادراری
تداخل دارویی کلوپیدوگرل
بیماران قبل از مراجعه به پزشک لیستی از داروهای شیمیایی و گیاهی خود تهیه کرده و به پزشک نشان دهید. پزشک با توجه به داروهای مورد استفاده شما، باید داروهایی تجویز کند که سبب تداخلات و عوارض جانبی نشود. برخی داروها میتوانند بر حذف کلوپیدوگرل از بدن شما تأثیر بگذارند که ممکن است بر نحوه عملکرد آن تاثیر بگذارد. داروهای کاهشدهندههای اسیدی خاص (مهارکنندههای پمپ پروتون/PPI مانند امپرازول، اسموپرازول)، سایمتیدین، اتراویرین، فلبامات، فلوکونازول، فلوکستین، فلووکسامین، کتوکونازول، ریفامپین، تیکلوپیدین، وریکونازول از جمله این موارد میباشد.
- تداخلات دارویی رده X (پرهیز): ریمگپنت، پازوپانیب، توپوتکان، اوروکیناز، آمودیاکین
- کاهش اثرات کلوپیدوگرل توسط داروها: مهارکنندههای کانال کلسیمی، کانگرلور، مهارکنندههای قوی و متوسط CYP2C19، اریترومایسین (سیستمیک)، اس امپرازول، اتراویرین، فنتانیل، فلووکسامین، آب گریپفروت، لانسوپرازول، امپرازول، پنتوپرازول، ریتوناویر، آمیودارون
- افزایش اثرات داروها توسط کلوپیدوگرل: داروها با خواص ضد پلاکت، آلپلیزیب، اومبیتاسویر، پاریتاپرویر، ریتوناویر، داسابوویر، اوزانیمود، پاکلیتاکسل (شکل دارویی متداول و شکل دارویی متصل به پروتئین)، پازوپانیب، پیوگلیتازون، رپاگلینید، ریمگپنت، بمیپارین، بوپروپیون، سفالوتین، کلادریبین، کلاژناز (سیستمیک)، دابیگاتران اتکسیلات، دابرافنیب، داسابوویر، دئوکسی کولیک اسید، دس لوراتادین
مصرف قرص کلوپیدوگرل (Clopidogrel) در دوران بارداری و شیردهی
دادههای موجود از موارد گزارش شده طی دو دهه و نظارت پس از بازاریابی، هیچگونه خطر مرتبط با دارو را برای نقایص مادرزادی یا سقط جنین شناسایی نکرده است. تنها خطراتی برای زنان باردار و جنین در ارتباط با انفارکتوس میوکارد و سکته وجود دارد. انفارکتوس میوکارد و سکته مغزی فوریتهای پزشکی هستند که به دلیل نگرانیهای احتمالی در مورد اثرات کلوپیدوگرل بر روی جنین، نباید از درمان برای زنان باردار خودداری کرد. درمان با این دارو را 5 الی 7 روز قبل از زایمان به تاخیر بیاندازید. زیرا این محصول در زمان زایمان خطر خونریزی را افزایش میدهد که میتواند خطرناک باشد.
تاثیر داروی کلوپیدوگرل در شیردهی
هیچ اطلاعاتی در مورد وجود دارو در شیر انسان یا اثرات آن بر تولید شیر وجود ندارد. در تعداد کمی از موارد پس از بازاریابی، هیچ اثر نامطلوبی بر روی نوزادان شیرخوار در دوران شیردهی مشاهده نشد. هنگامی که یک دارو در شیر حیوانات (آزمایشات حیوانی) وجود دارد، احتمال دارد که دارو در شیر انسان نیز وجود داشته باشد. فواید رشدی و سلامتی تغذیه با شیر مادر را همراه با نیاز بالینی مادر به درمان و هرگونه عوارض جانبی احتمالی بر روی نوزاد شیرخوار ناشی از دارو یا بیماری زمینهای مادر در نظر بگیرید.
شرایط نگهداری قرص Clopidogrel
قرص کلوپیدوگرل باید در دمای اتاق به دور از نور و رطوبت نگهداری شود. همچنین باید داروهای مختلف را دور از دسترس کودکان و حیوانات نگهداری نمود.
کلام آخر قرص کلوپیدوگرل
داروی کلوپیدوگرل به عنوان یکی از ابزارهای کلیدی در پیشگیری از بیماریهای قلبی-عروقی مورد تأیید قرار گرفته است. این دارو به افرادی که در معرض خطر ابتلا به این نوع بیماریها هستند، امکان مهمی برای بهبود سلامتی قلبی خود ارائه میدهد. داروی معرفی شده در مجله داروخانه آنلاین مثبت سبز دارای عوارض جانبی مانند عفونت دستگاه تنفسی فوقانی، درد قفسه سینه، سردرد، سندرم آنفلوانزا، آرترالژی، اسهال، سرگیجه و درد و… است که باید با احتیاط و نسخه پزشک به مقدار مناسبی مصرف شود.
منبع سایت: Medscape