قرص گلورنتا (Glorenta) یک مهارکننده کوترانسپورتر گلوکز سدیم-2 (SGLT2) و یک مهارکننده دی پپتیدیل پپتیداز-4 (DPP-4) میباشد که با فعال‌سازی گیرنده‌های GLP-1، باعث افزایش ترشح انسولین و کاهش ترشح گلوکاگون شده و در نتیجه منجر به کاهش قندخون در افراد مبتلا به دیابت نوع 2 میشود. در ادامه به اشکال دارویی، موارد مصرف، عوارض، موارد احتیاط و… قرص گلورنتا خواهیم پرداخت.
اشکال دارویی گلورنتا
- قرص: 10 میلی گرم / 5 میلی گرم، 25 میلی گرم / 5 میلی گرم
موارد مصرف قرص گلورنتا
قرص گلورنتا ترکیبی از امپاگلیفلوزین و لیناگلیپتین است که با رژیم غذایی مناسب و برنامه ورزشی برای کنترل قندخون بالا در افراد مبتلا به دیابت نوع 2 استفاده میشود. کنترل قندخون بالا به جلوگیری از آسیب کلیه، کوری، مشکلات عصبی، از دست دادن اندام‌ها و مشکلات عملکرد جنسی کمک می‌کند. کنترل مناسب دیابت ممکن است خطر حمله قلبی یا سکته را کاهش دهد. لیناگلیپتین با افزایش سطح مواد طبیعی به نام اینکرتین‌ها عمل کرده و اینکرتین‌ها با افزایش ترشح انسولین، به ویژه بعد از غذا، به کنترل قند خون کمک می‌کنند.
آثار فارماکولوژیک و مکانیسم اثر قرص گلورنتا
مکانیسم عمل قرص گلورنتا؛ اولین ترکیبی که توسط FDA (سازمان غذا و داروی آمریکا) از یک مهارکننده کوترانسپورتر گلوکز سدیم-2 (SGLT2) و یک مهارکننده دی پپتیدیل پپتیداز-4 (DPP-4) تایید شده است. مکانیسم عمل امپاگلیفلوزین؛ مهارکننده SGLT2. SGLT2 در لوله‌های کلیوی پروگزیمال بیان میشود و مسئول اکثریت بازجذب گلوکز فیلتر شده از لومن لوله است. مهارکننده‌های SGLT2 بازجذب گلوکز و آستانه کلیوی برای گلوکز را کاهش و در نتیجه دفع گلوکز از طریق ادرار را افزایش می‌دهند.
همچنین، مکانیسم عمل لیناگلیپتین؛ مهارکننده DPP-4 است که فعالیت هورمون اینکرتین را افزایش می‌دهد که توسط آنزیم DPP-4 غیرفعال میشود. اینکرتین‌ها با افزایش سنتز انسولین و آزادسازی از سلول‌های بتای پانکراس و کاهش ترشح گلوکاگون از سلول‌های آلفا پانکراس، هموستاز گلوکز را تنظیم می‌کنند.
مقدار مصرف قرص گلورنتا
قرص گلورنتا (Glorenta) را به صورت خوراکی با یا بدون غذا طبق دستور پزشک، معمولا یک بار روزانه (صبح) مصرف کنید. دوز بر اساس وضعیت پزشکی شما و پاسخ به درمان است. از این دارو به طور منظم استفاده کنید تا بیشترین سود را از آن ببرید. برای کمک به یادآوری، آن را هر روز در ساعت معینی مصرف کنید. توجه داشته باشید که قرص را به صورت کامل همراه با آب میل کرده و از خرد کردن و جویدن دارو خودداری کنید. انجام این کار منجر به آزادسازی فوری دارو و افزایش عوارض جانبی خواهد شد.
نحوه مصرف قرص گلورنتا
- قرص گلورنتا به عنوان مکمل رژیم غذایی و ورزش برای بهبود کنترل قند خون در بزرگسالان مبتلا به دیابت نوع 2 و در صورتی که هم امپاگلیفلوزین و هم لیناگلیپتین (ترکیبات فعال دارو) درمانهای مناسبی هستند، استفاده میشود. دوز مصرفی 5 تا 10 میلی گرم روزانه به صورت خوراکی همراه یا بدون غذا میباشد که ممکن است برای کنترل بیشتر قند خون به ۲۵ میلی گرم/۵ میلی گرم در روز افزایش یابد.
- امپاگلیفلوزین (یکی از ترکیبات فعال دارو) همچنین برای کاهش خطر مرگ قلبی عروقی در بزرگسالان مبتلا به دیابت نوع 2 و بیماری قلبی عروقی تثبیت شده، استفاده میشود. با این حال، اثربخشی گلورنتا بر کاهش خطر مرگ قلبی عروقی در بزرگسالان مبتلا به دیابت نوع 2 و بیماری قلبی عروقی ثابت نشده است.
- قبل از شروع مصرف دارو، عملکرد کلیه را قبل از شروع و به صورت دوره‌ای پس از آن ارزیابی کنید.
- در صورت فراموشی یک نوبت از دارو، به محض یادآوری آن را مصرف کنید. اگر نوبت فراموش شده نزدیک به نوبت بعدی است، آن را فراموش کرده و دارو را مطابق با نسخه پزشک ادامه دهید. هرگز برای جبران دوز از دست رفته یک نوبت را دو بار استفاده نکنید.
موارد احتیاط
قبل از مصرف قرص گلورنتا، اگر به آن یا سایر ترکیبات موجود در دارو حساسیت دارید، از مصرف خودداری کنید. این دارو ممکن است حاوی مواد غیرفعالی باشد که می‌تواند باعث واکنش‌های آلرژیک یا مشکلات دیگر شود. در صورت داشتن سوابق پزشکی از جمله خونریزی، انسداد یا سوراخ در روده و معده، فشار خون بالا، مشکلات کلیوی، نارسایی قلبی، مشکلات روحی و روانی (مانند افسردگی، افکار خودکشی)، بیماری پارکینسون، مشکلات کبدی و… با پزشک در رابطه با خطرات مصرف این دارو مشورت کنید. در ادامه به برخی از موارد احتیاط قرص گلورنتا (Glorenta) خواهیم پرداخت؛
- پانکراتیت حاد از جمله پانکراتیت کشنده، گزارش شده است. در صورت مشکوک بودن به پانکراتیت، فورا درمان را قطع کرده و درمان مناسب را آغاز کنید. میزان قرار گرفتن در معرض خطر ابتلا به بیماری در افراد با سابقه پانکراتیت مشخص نیست.
- نارسایی قلبی با دو عضو دیگر از کلاس بازدارنده DPP-4 مشاهده شده است. خطرات و مزایای این دارو را در بیماران مبتلا به عوامل خطر نارسایی قلبی در نظر بگیرید. نظارت بر علائم و نشانه‌ها؛ در صورت بروز نارسایی قلبی، بیماران را از علائم مشخصه نارسایی قلبی آگاه کنید و فوراً چنین علائمی را گزارش دهید.
- خطر هیپوگلیسمی با انسولین و عوامل ترشح کننده انسولین (به عنوان مثال سولفونیل اوره) افزایش می‌یابد که ممکن است به دوز کمتری از انسولین یا ترشح کننده انسولین نیاز باشد.
- عفونت‌های قارچی دستگاه تناسلی ممکن است رخ دهد. بیماران با سابقه عفونت‌های قارچی دستگاه تناسلی و مردان ختنه نشده بیشتر مستعد به ابتلا هستند.
- امپاگلیفلوزین خطر ابتلا به عفونت‌های دستگاه ادراری (UTIs)، از جمله اوروسپسیس و پیلونفریت تهدید کننده زندگی را که به عنوان UTI شروع شده است، افزایش می‌دهد. بیماران را از نظر علائم و نشانه‌های عفونت ادراری ارزیابی کنید و در صورت نیاز به سرعت درمان کنید.
- واکنش‌های حساسیت مفرط جدی در بیماران تحت درمان با لیناگلیپتین، از جمله آنافیلاکسی، آنژیوادم و شرایط پوستی لایه‌برداری گزارش شده است. در صورت بروز علائم و نشانه‌ها، به سرعت نظارت و درمان مناسب را انجام دهید و درمان جایگزین را برای دیابت آغاز کنید.
- شواهد قطعی از کاهش خطر ماکرو عروقی با گلورنتا یا هر داروی ضد دیابت دیگر وجود ندارد.
خطر کاهش حجم با قرص گلورنتا
- قرص گلورنتا می‌تواند باعث کاهش حجم داخل عروقی شود که گاهی ممکن است به صورت افت فشار خون علامت‌دار یا تغییرات گذرا حاد در کراتینین ظاهر شود. آسیب حاد کلیه، نیاز به بستری شدن در بیمارستان و دیالیز، در بیماران مبتلا به دیابت نوع 2 که مهارکننده‌های SGLT2 از جمله امپاگلیفلوزین (گلورنتا) را دریافت می‌کنند، گزارش شده است.
- بیماران مبتلا به اختلال عملکرد کلیه (eGFR کمتر از 60 میلی لیتر در دقیقه / 1.73 متر مربع)، بیماران مسن یا بیمارانی که از دیورتیک‌های حلقه استفاده می‌کنند ممکن است در معرض خطر کاهش حجم یا افت فشار باشند.
- قبل از شروع درمان در بیماران با یک یا چند مورد از این ویژگی‌ها، وضعیت حجم و عملکرد کلیه را ارزیابی کنید. در بیماران با کاهش حجم، قبل از شروع درمان، این وضعیت را اصلاح کنید. پس از شروع درمان، علائم و نشانه‌های کاهش حجم و عملکرد کلیه را کنترل کنید.
خطر قطع اندام تحتانی با قرص گلورنتا
- درمان برای بیماری مزمن کلیه توصیه نمی‌شود. بیماری شریان محیطی و عفونت پای دیابتی (از جمله استئومیلیت)، شایع‌ترین رویدادهای پزشکی تسریع‌کننده که منجر به نیاز به قطع عضو میشود. خطر قطع عضو در بیماران با سابقه اولیه پای دیابتی، بیماری شریان محیطی (از جمله قطع عضو قبلی) یا دیابت بالاترین را افزایش می‌دهد.
- مشاوره بیماران در مورد اهمیت مراقبت‌های پیشگیرانه روتین پا ضروری است. بیماران تحت درمان را برای علائم و نشانه‌های عفونت پای دیابتی (از جمله استئومیلیت)، درد یا حساسیت جدید و زخم‌های اندام تحتانی تحت نظر بگیرید و درمان مناسب را انجام دهید.
موارد منع مصرف قرص گلورنتا
- نارسایی شدید کلیوی، بیماری کلیوی در مرحله نهایی یا دیالیز
- حساسیت به امپاگلیفلوزین، لیناگلیپتین یا مواد جانبی (مانند آنافیلاکسی، آنژیوادم، شرایط پوستی لایه بردار، کهیر، بیش واکنشی برونش)
عوارض قرص گلورنتا
تکرر ادرار، سرگیجه یا سبکی سر، عفونت ادراری، عفونت دستگاه تنفسی فوقانی، واکنش‌های پوستی، زخم دهان و… برخی از عوارض جانبی قرص گلورنتا میباشد. به یاد داشته باشید که این دارو به این دلیل تجویز شده است، زیرا پزشک شما تشخیص داده که مزایای آن برای شما بیشتر از خطر عوارض جانبی است. بسیاری از افرادی که از این دارو استفاده می‌کنند عوارض جانبی جدی ندارند. در صورت بروز علائم یک واکنش آلرژیک جدی، از جمله بثورات پوستی، خارش و تورم، سرگیجه شدید، مشکل تنفسی و… فورا به پزشک مراجعه کنید. برخی از عوارض جانبی قرص گلورنتا (Glorenta) شامل موارد زیر میباشد؛
- عفونت ادراری (11.4-12.5%)
- عفونت دستگاه تنفسی فوقانی (7%)
- نازوفارنژیت (5.9-6.6%)
- هیپوگلیسمی (2.2-3.6%)
- افزایش هماتوکریت (2.8%)
- واکنش‌های حساسیت بیش از حد شامل آنافیلاکسی، آنژیوادم و شرایط پوستی لایه بردار
- آرترالژی شدید و ناتوان کننده
- واکنش‌های پوستی (مانند بثورات پوستی، کهیر)
- زخم دهان
- آسیب حاد کلیه
- یبوست
- قطع اندام تحتانی
تداخل دارویی گلورنتا
- کاهش اثرات قرص گلورنتا توسط داروها: القاکننده‌های متوسط و قوی CYP3A4، دابرافنیب، دفراسیروکس، انزالوتامید، اردافیتینیب، داروهای افزاینده قند خون، ایووسیدنیب، میتوتان، کینولون‌ها، ریتودرین، ساریلومب، سیلتوکسیمب، دیورتیک‌های تیازیدی و شبه تیازیدی، توسیلیزومب
- افزایش اثرات داروها توسط قرص گلورنتا: مهارکننده‌های آنزیم تبدیل‌کننده آنژیوتانسین، داروهای کاهنده قند خون، انسولین‌ها، دیورتیک‌های لوپ، سولفونیل اوره‌ها
- افزایش اثرات قرص گلورنتا توسط داروها: آلفالیپوئیک اسید، آندروژن‌ها، فرآورده‌های ترکیبی ضدویروس هپاتیت سی، داروهای ضدویروس با اثر مستقیم (HCV)، اردافیتینیب، گوانتیدین، لاسمیدیتان، قارچ میتک، مهارکننده‌های مونوآمینواکسیداز، نیتیزینون، پگ‌ویزومانت، پرتومانید، پروتیونامید، کینولون‌ها، ریتوناویر، سالیسیلات‌ها، مهارکننده‌های انتخابی باز جذب سروتونین، تریفلونومید، تولواپتان
مصرف قرص گلورنتا در دوران بارداری و شیردهی
بر اساس داده‌های حیوانی که اثرات نامطلوب کلیوی امپاگلیفلوزین را نشان می‌دهد، این دارو در سه ماهه دوم و سوم بارداری توصیه نمی‌شود. خطراتی برای مادر و جنین در ارتباط با دیابت کنترل نشده در بارداری وجود دارد. به همین جهت، یک درمان دیابتی جایگزین مناسب برای زنان باردار باید شروع شود. در مطالعات حیوانی، امپاگلیفلوزین جزئی از ترکیب دارو، هنگامی که در طول دوره رشد کلیوی مربوط به اواخر سه ماهه دوم و سوم بارداری انسان تجویز شد، منجر به تغییرات نامطلوب کلیوی در موش‌ها شد. دوزهای تقریباً 13 برابر حداکثر دوز بالینی باعث گشاد شدن لگن و توبول کلیه شد که برگشت‌پذیر بود.
تاثیر قرص گلورنتا در شیردهی
هیچ اطلاعاتی در مورد حضور ترکیبات این دارو در شیر انسان، تأثیرات روی شیرخوار یا تأثیر بر تولید شیر وجود ندارد. از آنجایی که احتمال بروز عوارض جانبی جدی، از جمله تأثیر احتمالی امپاگلیفلوزین بر رشد کلیه پس از تولد، در شیرخواری که با شیر مادر تغذیه میشود، به بیماران توصیه میشود که درمان در دوران شیردهی را متوقف کنند.
شرایط نگهداری قرص گلورنتا
قرص گلورنتا (Glorenta) باید در دمای اتاق و به دور از نور آفتاب نگهداری شود. توجه داشته باشید که اشکال دارویی مختلف از جمله قرص، شربت، شیاف، کرم، محلول تزریقی و… باید دور از دسترس کودکان و حیوانات نگهداری شوند.
کلام آخر قرص گلورنتا
این مقاله با عنوان قرص گلورنتا، از مجله داروخانه آنلاین مثبت سبز فراهم شده است. براساس مطالعات، این دارو با فعال‌سازی گیرنده‌های GLP-1، در کاهش سطح قندخون در افراد مبتلا به دیابت نوع 2 موثر است. علاوه بر کاهش قندخون، قرص گلورنتا نیز اثرات جانبی کمتری نسبت به سایر داروهای مشابه دارد. این اثرات جانبی شامل مسائل گوارشی از جمله اسهال و تهوع شده که در بسیاری از موارد به طور معکوس با استفاده‌های مداوم کمتر میشود. با این حال، توصیه میشود که پیش از استفاده از این دارو، با پزشک خود مشورت کنید.
منبع سایت: Medscape
