میگرن یکی از اختلالات شایع در سیستم عصبی مرکزی است که باعث درد شدید، سردرد و علائم جانبی مختلف میشود. این وضعیت مزاج‌های مغزی را تحت تأثیر قرار داده و به عنوان یکی از علل شایع سردرد به حساب می‌آید. بیماران مبتلا به میگرن ممکن است تجربه‌های نامطلوبی مانند حساسیت به نور، صدا، یا حتی بوهای خاص داشته باشند. درمان میگرن اغلب به وسیله داروها صورت می‌گیرد و یکی از دسته‌های داروهای مورد استفاده، دسته سیلکوکسیب‌ها می‌باشد. سیلکوکسیب‌ها داروهای ضد التهاب غیراستروئیدی (NSAIDs) هستند که به طور خاص به تثبیت و کاهش علائم التهاب می‌پردازند. یکی از داروهای معروف این دسته، سیلکوکسیب (Celecoxib) نام دارد که در تسکین درد میگرن و سایر حالات التهابی مؤثر است.
اشکال دارویی سلکوکسیب
- کپسول (Celebrex): 50 میلی گرم، 100 میلی گرم، 200 میلی گرم، 400 میلی گرم
- محلول خوراکی (Elyxyb): 25 میلی گرم / میلی لیتر (120 میلی گرم / 4.8 میلی لیتر)
موارد مصرف کپسول سلکوکسیب
داروی سلکوکسیب برای درمان میگرن استفاده میشود. این دارو به تسکین سردرد، درد و سایر علائم میگرن (از جمله حالت تهوع، حساسیت به نور و صدا) کمک میکند. درمان سریع به شما کمک میکند تا به روال عادی خود بازگردید و ممکن است نیاز شما به سایر داروهای مسکن را کاهش دهد. سلکوکسیب یک داروی ضدالتهابی غیراستروئیدی (NSAID) به ویژه مهارکننده COX-2 است که با مسدود کردن تولید برخی از مواد طبیعی در بدن شما که باعث التهاب می‌شوند، عمل میکند. این اثر به کاهش تورم، درد یا تب کمک میکند.
موارد مصرف سلکوکسیب در بزرگسالان
- درد حاد یا دیسمنوره اولیه
- اسپوندیلیت آنکیلوزان
- آرتروز
- روماتیسم مفصلی
- میگرن
- پولیپوز آدنوماتوز خانوادگی (خارج از برچسب)
موارد مصرف سلکوکسیب در کودکان
- میگرن (تنها با نسخه پزشک)
- آرتریت روماتوئید نوجوانان
- آرتریت ایدیوپاتیک نوجوانان
آثار فارماکولوژیک و مکانیسم اثر داروی Celecoxib
مکانیسم عمل داروی سلکوکسیب سیکلواکسیژناز ((COX-2 را مهار میکند. بر COX-1 (در غلظت‌های درمانی) تأثیر نمی‌گذارد، در نتیجه باعث کاهش ساخت پروستاگلاندین میشود. فراهمی زیستی جذب این دارو نامشخص و زمان اوج پلاسما ≤3 ساعت (کپسول) و 1 ساعت (محلول خوراکی) می‌باشد. این دارو در کبد توسط CYP2C9 متابولیزه شده و نیمه عمر دارو در نارسایی خفیف کبدی 11 ساعت و نارسایی مزمن کلیوی یا نارسایی متوسط کبدی 13.1 ساعت می‌باشد. در آخر از طریق مدفوع (57%)، ادرار (27%) دفع میشود.
فعالیت CYP2C9 در افراد دارای پلی‌مورفیسم‌های ژنتیکی کاهش می‌یابد که منجر به کاهش فعالیت آنزیم میشود (به عنوان مثال، افرادی که برای پلی‌مورفیسم‌های CYP2C9*2 و CYP2C9*3 هموزیگوت هستند). فارماکوکینتیک سلکوکسیب در افراد دارای پلی‌مورفیسم‌های دیگر CYP2C9 (مانند *2، *5، *6، *9 و *11) ارزیابی نشده است. فراوانی تخمین زده شده ژنوتیپ *3/*3 هموزیگوت 0.3-1٪ در گروه های قومی مختلف است.
مقدار مصرف داروی Celecoxib
در اولین نشانه میگرن، این دارو را با غذا یا بدون غذا طبق دستور پزشک مصرف کنید. سلکوکسیب (Celecoxib) فقط باید در صورت نیاز مصرف شود و بیش از یک دوز در یک دوره 24 ساعته نباید استفاده شود. اگر به شما توصیه شده است که فقط از نصف مقدار دارو در هر دوز استفاده کنید، دوز را با دقت با استفاده از یک دستگاه مخصوص اندازه گیری کنید. پس از مصرف دارو، می‌توانید تا یک لیوان کامل آب (8 اونس یا 240 میلی لیتر) بنوشید، مگر اینکه پزشکتان دستور دیگری به شما بدهد. توجه داته باشید که حملات بیشتر از 10 روز در هر ماه، با مصرف دارو ممکن است در واقع سردرد شما را بدتر کنند (سردرد ناشی از مصرف بیش از حد دارو).
زمان مصرف کپسول سلکوکسیب
- داروی سلکوکسیب در جهت درد حاد یا دیسمنوره اولیه، 400 میلی گرم به صورت خوراکی و سپس 200 میلی گرم مصرف میشود.
- دوز مصرفی برای اسپوندیلیت آنکیلوزان، 200 میلی گرم به صورت خوراکی یک بار در روز یا منقسم در 12 ساعت می‌باشد. در صورت عدم تاثیر پس از 6 هفته، ممکن است به 400 میلی گرم در روز افزایش یابد. اگر پس از 6 هفته از مصرف 400 میلی گرم در روز پاسخ ناکافی مشاهده شد، درمان را قطع کنید.
- داروی سلکوکسیب در جهت آرتروز 200 میلی گرم روزانه یا منقسم در 12 ساعت به صورت خوراکی مصرف میشود. همچنین برای روماتیسم مفصلی 100-200 میلی گرم هر 12 ساعت تجویز خواهد شد.
- سلکوکسیب برای درمان حاد میگرن با یا بدون اورا در بزرگسالان توصیه میشود که دوز مصرفی روزانه 120 میلی گرم (4.8 میلی لیتر) به صورت خوراکی می‌باشد. بیش از 120 میلی گرم در 24 ساعت نباشد، زیرا ایمنی و اثربخشی دوز دوم در 24 ساعت ثابت نشده است. در صورت نیاز برای کمترین تعداد روز در ماه استفاده کنید.
- دوز مصرفی برای پولیپوز آدنوماتوز خانوادگی 400 میلی گرم به صورت خوراکی هر 12 ساعت همراه با غذا می‌باشد. مراقبت‌های پزشکی معمول باید در طول درمان با سلکوکسیب ادامه یابد.
- داروی سیلکوکسیب (Celecoxib) برای آرتریت روماتوئید نوجوانان بالای 2 سال با وزن 10-25 کیلوگرم، 50 میلی گرم به صورت خوراکی هر 12 ساعت و افراد بالای 25 کیلوگرم 100 میلی گرم هر 12 ساعت استفاده میشود. مدیریت جایگزین را در بیمارانی که متابولیسم CYP2C9 ضعیفی دارند، در نظر بگیرید.
موارد احتیاط
قبل از مصرف داروی سلکوکسیب، اگر به آن یا آسپرین و سایر NSAID (مانند ایبوپروفن، ناپروکسن) حساسیت دارید، از مصرف خودداری کنید. این دارو ممکن است حاوی مواد غیرفعالی باشد که میتواند باعث واکنش‌های آلرژیک یا مشکلات دیگر شود. در صورت داشتن سوابق پزشکی از جمله آسم (مانند سابقه بدتر شدن تنفس همراه با آبریزش و گرفتگی بینی پس از مصرف آسپرین یا سایر NSAID)، اختلالات خونی (مانند مانند کم خونی، خونریزی یا مشکلات لخته شدن)، رشد در بینی (پولیپ بینی)، بیماری کبد، مشکلات معده، روده و مری (مانند خونریزی، زخم، سوزش معده)، بیماری قلبی و… با پزشک مشورت کنید.
مشکلات کلیوی گاهی ممکن است با استفاده از داروهای NSAID از جمله سلکوکسیب رخ دهد. در صورت کم آبی بدن، نارسایی قلبی یا بیماری کلیوی، بزرگسالان مسن یا مصرف داروهای خاصی، احتمال بروز مشکلات بیشتر است. برای جلوگیری از کم آبی بدن، طبق دستور پزشک، مایعات زیادی بنوشید و اگر تغییر غیرعادی در مقدار ادرار داشتید، فوراً به پزشک خود اطلاع دهید. این دارو ممکن است باعث خونریزی معده شود. مصرف روزانه الکل و تنباکو، به ویژه هنگامی که با این دارو ترکیب شود، خطر خونریزی معده را افزایش می‌دهد.
موارد هشدار داروی سلکوکسیب
- داروی سلکوکسیب در آسم (برونشیال)، اختلال خونریزی، برونکواسپاسم، زخم اثنی عشر، معده یا پپتیک، نارسایی کلیوی با احتیاط مصرف شود.
- خطر خونریزی گوارشی، زخم، و سوراخ شدن؛ عواملی که خطر خونریزی دستگاه گوارش را در بیماران تحت درمان با NSAID افزایش می‌دهند، شامل طول مدت طولانی‌تر درمان با NSAID است. مصرف همزمان کورتیکواستروئیدهای خوراکی، داروهای ضد پلاکت (مانند آسپرین)، داروهای ضد انعقاد یا مهارکننده‌های انتخابی بازجذب سروتونین (SSRIs)، سیگار کشیدن، استفاده از الکل، سن بالاتر و…. توصیه نمی‌شود.
- تجویز طولانی مدت NSAID ممکن است منجر به نکروز پاپیلاری کلیه و سایر آسیب‌های کلیوی شود. بیماران در معرض بیشترین خطر شامل افراد مسن هستند. افرادی که دارای اختلال عملکرد کلیه، هیپوولمی، نارسایی قلبی، اختلال عملکرد کبد یا کاهش نمک هستند و کسانی که دیورتیک‌ها، مهارکننده‌های آنزیم تبدیل کننده آنژیوتانسین یا مسدود کننده‌های گیرنده آنژیوتانسین مصرف می‌کنند.
- در کودکان مبتلا به آرتریت ایدیوپاتیک نوجوانان با شروع سیستمیک احتیاط کنید. عوارض جانبی جدی، از جمله انعقاد داخل عروقی منتشر گزارش شده است.
- داروهای ضدالتهابی غیراستروئیدی (NSAIDs) ممکن است باعث واکنش‌های جدی پوستی از جمله درماتیت لایه بردار، سندرم استیونز جانسون و نکرولیز سمی اپیدرمی‌شوند که بدون هشدار یا بدون آلرژی شناخته شده قبلی به سولفا رخ می‌دهد. با اولین علائم بثورات پوستی مصرف قطع شود.
واکنش دارویی با ائوزینوفیلی و علائم سیستمیک (DRESS)
- واکنش دارویی در بیمارانی که NSAID مصرف می‌کنند گزارش شده است. که برخی از این رویدادها کشنده یا تهدید کننده زندگی بوده‌اند. لباس معمولاً، اگرچه نه منحصراً با تب، بثورات پوستی، لنفادنوپاتی یا تورم صورت تظاهر میکند.
- سایر تظاهرات بالینی ممکن است شامل هپاتیت، نفریت، ناهنجاری‌های خونی، میوکاردیت یا میوزیت باشد. گاهی اوقات علائم DRESS شبیه یک عفونت حاد ویروسی می‌باشد.
- ائوزینوفیلی اغلب وجود دارد، از آنجایی که این اختلال در تظاهرات آن متغیر است، سایر سیستم‌های اندامی که در اینجا ذکر نشده‌اند، شاید درگیر باشند.
- تظاهرات اولیه حساسیت مفرط، مانند تب یا لنفادنوپاتی، در برخی بیماران وجود دارد، حتی اگر راش آشکار نباشد. در صورت وجود چنین علائم یا نشانه‌هایی، درمان را قطع کرده و بیمار را فورا ارزیابی کنید.
موارد منع مصرف سلکوکسیب
- حساسیت بیش از حد شناخته شده (به عنوان مثال، واکنش‌های آنافیلاکتیک، واکنش‌های جدی پوستی) به سلکوکسیب یا اجزای آن
- سابقه آسم، کهیر یا سایر واکنش‌های آلرژیک پس از مصرف آسپرین یا سایر NSAID؛ واکنش‌های آنافیلاکتیک شدید، گاهی اوقات فاتا، گزارش شده است
- در زمینه پیوند بای پس عروق کرونر
- واکنش‌های آلرژیک به سولفونامیدها
خطر قلبی عروقی با مصرف سلکوکسیب
داروهای ضد التهابی غیراستروئیدی (NSAIDs) در برخی بیماران خطر حوادث ترومبوتیک قلبی عروقی جدی، انفارکتوس میوکارد (MI) و سکته مغزی را افزایش می‌دهند که میتواند کشنده باشد. خطر با طول مدت استفاده افزایش می‌یابد.
2. بیماران مبتلا به بیماری‌های قلبی عروقی موجود یا عوامل خطر برای چنین بیماری ممکن است در معرض خطر بیشتری باشند. NSAID برای درد بعد از عمل در هنگام جراحی بای پس عروق کرونر (CABG) منع مصرف دارند.
عوارض جانبی کپسول سلکوکسیب (Celecoxib)
فشارخون بالا، استفراغ، اسهال، سینوزیت، درد شکم، عفونت دستگاه تنفسی فوقانی، تب، رفلاکس معده، سرگیجه و… برخی از عوارض داروی سلکوکسیب (Celecoxib) می‌باشد. بسیاری از افرادی که از این دارو استفاده می‌کنند عوارض جانبی جدی ندارند. برخی از عوارض جانبی جدی این دارو شامل سردرد شدید، درد، تورم و گرمی در کشاله ران و ساق پا، علائم مشکلات کلیوی، بلع دشوار یا دردناک، علائم نارسایی قلبی (مانند تورم مچ پا، خستگی غیرعادی، افزایش وزن غیرعادی یا ناگهانی) و… می‌باشد. در صورت داشتن علائم آسیب کبدی مانند تهوع یا استفراغی که متوقف نمی‌شود، بی‌اشتهایی، درد معده یا شکم، زردی چشم و پوست، ادرار تیره و… فوراً به پزشک مراجعه کنید. برخی از عوارض جانبی داروی سلکوکسیب شامل موارد زیر می‌باشد؛
- سردرد (10-16%)
- فشار خون بالا (13%)
- تب (9%)
- سوء هاضمه (8.8%)
- عفونت دستگاه تنفسی فوقانی (8.1%)
- آرترالژی و سرفه (7%)
- استفراغ (6%)
- اسهال (5.6%)
- رفلاکس معده (5%)
- سینوزیت (5%)
- درد شکم (4.1%)
- حالت تهوع (3.5%)
- کمردرد (2.8%)
- بی خوابی (2.3%)
- نفخ (2.2%)
- راش (2.2%)
- سرگیجه (2%)
تداخل دارویی سلکوکسیب
- تداخلات رده X (پرهیز): آسه‌متاسین، آمینولوولینیک اسید (سیستمیک)، دکس ایبوپروفن، دکس کتوپروفن، فلوکتافنین، کتورولاک (نازال و سیستمیک)، ماسیمورلین، مکامیلامین، میفامورتید، مورنیفلومات، داروهای ضدالتهاب غیراستروئیدی، داروهای ضدالتهاب غیراستروئیدی (انتخابی COX-2)، اوماستاکسین، پلوبیپروفن، فنیل بوتازون، تالنیفلومات، تنوکسیکام، زالتوپروفن
- کاهش اثرات داروها توسط سلکوکسیب: آلیسکایرن، بلاک کننده‌های گیرنده آنژیوتانسین II، مهارکننده‌های آنزیم تبدیل‌کننده آنژیوتانسین، بتابلاکرها، اپلرنون، هیدرالازین، دیورتیک های لوپ، ماسیمورلین، میفامورتید، دیورتیک های حافظ پتاسیم، پروستاگلاندین ها (چشمی)، مهارکننده‌های انتخابی باز جذب سروتونین، سینکالید، دیورتیک های تیازیدی و شبه تیازیدی
- افزایش اثرات داروها توسط سلکوکسیب: دفراسیروکس، دسموپرسین، دکس ایبوپروفن، دیگوکسین، دروسپیرنون، انوکساپارین، اپلرنون، مشتقات استروژن، هالوپریدول، هپارین، لیتیم، بی‌حس کننده‌های موضعی، پورفیمر، دیورتیک های حافظ پتاسیم، پرالاترکسات، پریلوکائین، کینولون ها، سدیم نیتریت، تاکرولیموس (سیستمیک)، فرآورده‌های تنوفوویر، تولپریسون
- افزایش اثرات سلکوکسیب توسط داروها: دیورتیک های لوپ، لوماکافتور و ایواکافتور، مورنیفلومات، نفتازون، نیتریک اکسید، داروهای ضدالتهاب غیراستروئیدی، پلوبیپروفن، فنیل بوتازون، پروبنسید، مهارکننده‌های انتخابی باز جذب سروتونین، سدیم فسفات‌ها، تالنیفلومات، تنوکسیکام، دیورتیک های تیازیدی و شبه تیازیدی، تولپریسون، داروهای ضدافسردگی سه حلقه‌ای (آمین نوع سوم)، تریفلوزال، زالتوپروفن
مصرف کپسول سلکوکسیب (Celecoxib) در دوران بارداری و شیردهی
هیچ مطالعه کافی و مناسبی بر روی زنان باردار وجود ندارد. داده‌های حاصل از مطالعات مشاهده‌ای در مورد خطرات جنینی بالقوه با NSAID در طول سه ماهه 1 یا 2 قطعی نیست. تجویز در دوران بارداری منجر به اثرات نامطلوب بر رشد، از جمله افزایش مرگ و میر جنینی و ناهنجاری‌های جنینی، در دوزها یا قرار گرفتن در معرض پلاسمای مادر بیشتر از موارد مصرف بالینی شد. پروستاگلاندین‌ها نقش مهمی در نفوذپذیری عروق آندومتر، کاشت بلاستوسیست و دسیدوالیزه شدن نشان دادهاند. در مطالعات حیوانی، تجویز مهارکننده‌های سنتز پروستاگلاندین منجر به افزایش تلفات قبل و بعد از لانه گزینی شد.
سمیت جنینی با داروی سلکوکسیب
- استفاده از NSAID میتواند باعث بسته شدن زودرس مجرای شریانی جنین و اختلال عملکرد کلیه جنین شود که منجر به الیگوهیدرآمنیوس و در برخی موارد نارسایی کلیه نوزادان میشود. به دلیل این خطرات، دوز و مدت مصرف را بین هفته‌های 20 تا 30 بارداری محدود کنید و از مصرف آن در هفته 30 بارداری و بعد از آن در بارداری خودداری کنید.
- استفاده از NSAID در حدود 30 هفته بارداری یا بعد از آن، خطر بسته شدن زودرس مجرای شریانی جنین را افزایش می‌دهد. استفاده از NSAID در حدود هفته 20 بارداری یا بعد از آن با مواردی از اختلال عملکرد کلیه جنین منجر به الیگوهیدرآمنیوس و در برخی موارد، نارسایی کلیوی نوزادان همراه شده است.
- اگر NSAID در حدود هفته 20 بارداری یا بعد از آن در بارداری ضروری است، مصرف را به کمترین دوز موثر و کوتاه‌ترین مدت ممکن محدود کنید. اگر درمان بیش از 48 ساعت طول کشید، نظارت با سونوگرافی برای الیگوهیدرآمنیوس را در نظر بگیرید. در صورت بروز الیگوهیدرآمنیوس، دارو را قطع کرده و طبق تمرین بالینی پیگیری کنید.
تاثیر داروی سلکوکسیب در شیردهی
داده‌های محدود از 12 زن شیرده سطوح پایین سلکوکسیب در شیر مادر را نشان داد. متوسط دوز روزانه محاسبه شده برای نوزادان 10-40 میکروگرم بر کیلوگرم در روز، کمتر از 1٪ از دوز درمانی مبتنی بر وزن برای یک کودک 2 ساله بود. اطلاعاتی در مورد اثرات دارو بر تولید شیر در دسترس نیست. فواید رشدی و سلامتی تغذیه با شیر مادر باید همراه با نیاز بالینی مادر به درمان و هرگونه عوارض جانبی احتمالی بر روی نوزاد شیرخوار ناشی از دارو یا بیماری زمینه‌ای مادر در نظر گرفته شود.
شرایط نگهداری داروی Celecoxib
داروی سلکوکسیب (Celecoxib) باید در دمای اتاق و به دور از نور و رطوبت نگهداری شود. توجه داشته باشید که تمام داروهای شیمیایی و گیاهی باید دور از دسترس کودکان و حیوانات نگهداری شوند.
کلام آخر داروی سلکوکسیب
در نتیجه‌گیری، می‌توان به ویژگی‌های مثبت و موارد نقیض مرتبط با استفاده از داروی سیلکوکسیب در درمان میگرن و کاهش درد اشاره کرد. این مقاله نشان داده است که سیلکوکسیب به عنوان یک داروی ضد التهاب غیراستروئیدی (NSAID) میتواند بهبود موثری در کاهش درد و علائم میگرن ایجاد کند. مزایای این دارو شامل تثبیت علائم التهابی، تأثیر سریع و کاهش نیاز به مصرف داروهای دیگر می‌باشد. این مقاله با عنوان داروی Celecoxib، از مجله داروخانه آنلاین مثبت سبز فراهم شده است.
منبع سایت: Medscape
