بیماری آلزایمر به طور خاص، باعث از بین رفتن حافظه و تحلیل کاملی از عقلانیت فرد مبتلا میشود، در حالی که بیماری پارکینسون با لرزش، سفتی مفاصل و مشکلات حرکتی دیگر همراه است. تلاشهای فراوانی برای کشف درمانهای موثر برای این بیماریها صورت گرفته است و یکی از داروهایی که در این زمینه مورد توجه قرار گرفته، کپسول ریواستیگمین (Rivastigmine) است. کپسول ریواستیگمین یک مهارکننده است که بر روی آنزیم آستیل کولین استفاده میشود.
اشکال دارویی ریواستیگمین
- کپسول: 1.5 میلی گرم، 3 میلی گرم، 4.5 میلی گرم، 6 میلی گرم
- پچ ترانس درمال: 6 میلی گرم در 24 ساعت، 9.5 میلی گرم در 24 ساعت، 13.3 میلی گرم در 24 ساعت
موارد مصرف کپسول ریواستیگمین
کپسول ریواستیگمین برای درمان گیجی (زوال عقل) مربوط به بیماری آلزایمر و بیماری پارکینسون استفاده میشود. کپسول ریواستیگمین هیچ یک از این بیماریها را درمان نمیکند، اما ممکن است حافظه، آگاهی و توانایی انجام اعمال روزانه را بهبود بخشد. این دارو با بازگرداندن تعادل مواد طبیعی (انتقال دهنده های عصبی) در مغز عمل میکند.
آثار فارماکولوژیک و مکانیسم اثر داروی Rivastigmine
مکانیسم عمل کپسول ریواستیگمین مهارکننده برگشت پذیر استیل کولین استراز که باعث افزایش غلظت استیل کولین میشود که به نوبه خود انتقال عصبی کولینرژیک را افزایش میدهد. جذب دارو با فراهمی زیستی 36٪ (PO) در مدت زمان 10 ساعت و 24 ساعته (پچ) میباشد. زمان پیک پلاسما 1 ساعت (خوراکی)، 8 ساعت (پچ) با توزیع پروتئین محدود 40٪ است. این دارو توسط کولین استراز متابولیزه میشود و در آخر از طریق ادرار (97%) دفع خواهد شد.
مقدار مصرف قرص Rivastigmine
پچ ترانس درمال ریواستیگمین را طبق دستور پزشک، معمولاً یک بار در روز روی پوست قرار دهید. چسب را طبق دستورالعمل روی ناحیه تمیز، خشک و بدون مو در پشت، بالای بازو یا سینه بمالید و قبل از اعمال پچ جدید ابتدا پچ قدیمی را حذف کنید. پچ را روی نواحی قرمز و شکسته پوست یا نواحی که کرم یا لوسیون زدهاید، استفاده نکنید. پس از هربار استفاده، دستهای خود کامل همراه با آب و صابون شستشو دهید. اگر دارو با چشمان شما تماس پیدا کرد یا اگر پس از دست زدن به چسب، چشمانتان قرمز شد، فوراً چشمان خود را با آب شستشو دهید. اگر قرمزی یا سایر علائم از بین نرفت به پزشک خود اطلاع دهید.
زمان مصرف کپسول ریواستیگمین
قبل از مصرف پچ یا کپسول ریواستیگمین (Rivastigmine)، اگر به آن یا سایر ترکیبات موجود در دارو حساسیت دارید، از مصرف خودداری کنید. برای کاهش خطر عوارض جانبی (مانند حالت تهوع و اسهال)، پزشک این دارو را با دوز کمتری از پچ شروع میکند و ممکن است بعد از 4 هفته دوز شما را افزایش دهد. بدون هماهنگی با پزشک، دوز مصرفی خود را افزایش ندهید. افزایش دوز مصرفی بدون هماهنگی با پزشک، تاثیری بر روند بهبودی شما نداشته و تنها سبب عوارض خواهد شد. از این دارو به طور منظم استفاده کنید تا بیشترین سود را از آن ببرید. برای کمک به یادآوری، پچ خود را هر روز در زمان مشخصی تغییر دهید.
نحوه مصرف کپسول ریواستیگمین
- کپسول ریواستیگمین برای زوال عقل خفیف تا متوسط از نوع آلزایمر نشان داده شده است. دوز مصرفی خوراکی 1.5 میلی گرم هر 12 ساعت به صورت خوراکی میباشد که بعد از 2 هفته 1.5 میلی گرم روزانه افزایش مییابد. همچنین، دوز نگهداری خوراکی 3-6 میلی گرم هر 12 ساعت به صورت خوراکی است.
- ترانس پوستی برای زوال عقل خفیف، متوسط و شدید از نوع آلزایمر تجویز میشود. دوز اولیه پیشنهادی 6 میلی گرم در 24 ساعت میباشد که در صورت تحمل خوب ممکن است دوز را به 9.5 میلی گرم در هر 24 ساعت پس از حداقل 4 هفته افزایش دهد. پس از 4 هفته اضافی، ممکن است در صورت نیاز به 13.3 میلی گرم پچ افزایش یابد.
- دوز مصرفی برای زوال عقل پارکینسون5 میلی گرم هر 12 ساعت به صورت خوراکی میباشد که ممکن است بعد 4 هفته تا 1.5 میلی گرم بر روی دوز افزایش یابد. دوز اولیه ترانس پوستی 4.6 میلی گرم در 24 ساعت است که اگر به خوبی تحمل شود، دوز را به 9.5 میلی گرم در هر 24 ساعت پس از حداقل 4 هفته افزایش دهید. پس از 4 هفته اضافی، ممکن است در صورت نیاز به 13.3 میلی گرم پچ افزایش یابد.
- اگر عوارض جانبی (به عنوان مثال، تهوع، استفراغ، درد شکم، از دست دادن اشتها) باعث عدم تحمل در طول درمان شود، باید به بیمار آموزش داده شود که درمان را برای چندین دوز قطع کند. اگر دوز برای 3 ≤ قطع شد، درمان را با دوز مشابه یا کمتر شروع کنید. اگر دوز بیش از 3 روز قطع شد، درمان را با 1.5 میلی گرم دو بار در روز شروع کنید و همانطور که در بالا توضیح داده شد تیتر کنید.
- بیماران را از نظر مسمومیت (مانند تهوع زیاد، استفراغ) به دقت تیتر کنید و تحت نظر بگیرید و در صورت ایجاد سمیت در حین مصرف خوراکی، دوز نگهدارنده را کاهش دهید. در صورت ایجاد سمیت با پچ ترانس درمال، مقدار آن را به 4.6 میلی گرم در هر 24 ساعت کاهش دهید.
موارد احتیاط
قبل از مصرف داروی ریواستیگمین، اگر به آن یا سایر ترکیبات موجود در دارو (از جمله هرگونه واکنش آلرژیک جدی پوستی با استفاده قبلی از پچ) حساسیت دارید، از مصرف خودداری کنید. این دارو ممکن است حاوی مواد غیرفعالی باشد که میتواند باعث واکنشهای آلرژیک یا مشکلات دیگر شود. در صورت داشتن سوابق پزشکی از جمله مشکلات تنفسی یا ریوی (مانند آسم، بیماری مزمن انسدادی ریه COPD)، مشکلات معده و روده (مانند زخم، خونریزی)، مشکلات قلبی (مانند سندرم سینوس بیمار، سایر اختلالات هدایتی)، غش، تشنج، مشکلات ادراری (مانند بزرگ شدن پروستات)، بیماری کبدی و… با پزشک در رابطه با خطرات دارو مشورت کنید. در ادامه به برخی از موارد احتیاط و هشدار استفاده از داروی ریواستیگمین (Rivastigmine) خواهیم پرداخت؛
- عوارض جانبی دستگاه گوارش ممکن است شامل تهوع، استفراغ، اسهال، بی اشتهایی یا کاهش اشتها و کاهش وزن باشد و ممکن است نیاز به قطع درمان داشته باشد. کم آبی بدن ممکن است در نتیجه استفراغ طولانی مدت یا اسهال باشد و میتواند با پیامدهای جدی همراه باشد.
- خطاهای دارویی با چسبهای ترانس درمال منجر به عوارض جانبی جدی شده است. برخی موارد نیاز به بستری شدن در بیمارستان داشتهاند و در موارد نادر، اشتباهات دارویی منجر به مرگ شده است. بیشتر خطاها شامل حذف نکردن پچ قدیمی هنگام قرار دادن یک پچ جدید و استفاده از چندین وصله همزمان است.
- واکنشهای محل استعمال پوست ممکن است با استفاده از چسب رخ دهد و معمولاً با شدت خفیف یا متوسط هستند. این واکنشها به خودی خود نشانهای از حساسیت نیستند. با این حال، استفاده از چسب ریواستیگمین ممکن است منجر به درماتیت تماسی آلرژیک شود.
- گزارشهای جدا شده پس از بازاریابی در مورد واکنشهای افزایش حساسیت منتشر پوست صرف نظر از روش تجویز (خوراکی یا پوستی) موجود است. در صورت بروز واکنش حساسیت مفرط منتشر در پوست، درمان باید قطع شود.
موارد منع مصرف داروی ریواستیگمین
- حساسیت به ریواستیگمین یا کارباماتها
- تاریخچه واکنش محل استفاده با پچ ترانس درمال
- خونریزی فعال دستگاه گوارش
عوارض داروی ریواستیگمین (Rivastigmine)
تهوع، استفراغ، کاهش اشتها یا کاهش وزن، اسهال، ضعف، سرگیجه، خواب آلودگی، لرزش و تحریک پوست در محل مصرف و… برخی از عوارض جانبی داروی ریواستیگمین میباشد. اگر هر یک از این اثرات ماندگار یا بدتر شد، فوراً با پزشک یا داروساز خود تماس بگیرید. در صورت داشتن سوابق پزشکی از جمله ضربان قلب کند، مدفوع سیاه، استفراغ شبیه تفاله قهوه، درد شدید معده یا شکم، تشنج، مشکل در ادرار کردن، ضربان قلب سریع و نامنظم، سرگیجه شدید و… با پزشک در رابطه با خطرات این دارو مشورت کنید. در ادامه به برخی از عوارض جانبی ریواستیگمین (Rivastigmine) خواهیم پرداخت؛
- حالت تهوع
- استفراغ
- سرگیجه
- اسهال
- سردرد
- بیاشتهایی
- درد شکم
- کاهش وزن
- بیخوابی
- اضطراب
- آستنیا
- سرگیجه
- خستگی
تداخل دارویی ریواستیگمین
- تداخلات رده X (پرهیز): بتابلاکرها، بروموپرید، فکسینیدازول ، متوکلوپرامید
- کاهش اثرات داروها توسط ریواستیگمین: داروهای آنتی کولینرژیک، داروهای بلاک کننده عصبی – عضلانی (غیر دپلاریزه)
- افزایش اثرات داروها توسط کپسول ریواستیگمین: آمیفامپریدین، داروهای ضد سایکوز، بتابلاکرها، بنوکسینات، داروهای ایجادکننده برادیکاردی، بروموپرید، سریتینیب، آگونیست های کولینرژیک، فکسینیدازول، ایوابرادین، لاکوزامید، متوکلوپرامید، سیپونیمود، سوکسینیل کولین
- افزایش اثرات کپسول ریواستیگمین توسط داروها: آمیفامپریدین، کورتیکواستروئیدها (سیستمیک)، میدودرین، روکسولیتینیب، تریلیپرسین، توفاسیتینیب
مصرف کپسول ریواستیگمین (Rivastigmine) در دوران بارداری و شیردهی
اطلاعات کافی در مورد خطرات رشدی مرتبط با مصرف دارو در زنان باردار وجود ندارد. در حیوانات، هیچ اثر نامطلوبی بر رشد جنین در دوزهای خوراکی 2-4 برابر حداکثر دوز توصیه شده برای انسان (MRHD) مشاهده نشد. هیچ اطلاعاتی در مورد وجود دارو در شیر انسان، اثرات آن بر شیرخواران یا تولید شیر وجود ندارد. دارو و متابولیتهای آن پس از تجویز خوراکی ریواستیگمین در شیر موش ترشح میشود.
سطوح کپسول ریواستیگمین به علاوه متابولیتها در شیر موش تقریباً 2 برابر پلاسمای مادر است. فواید رشدی و سلامتی تغذیه با شیر مادر باید همراه با نیاز بالینی مادر به درمان و هرگونه عوارض جانبی احتمالی بر روی نوزاد شیرخوار ناشی از دارو یا بیماری زمینهای مادر در نظر گرفته شود.
شرایط نگهداری داروی Rivastigmine
کپسول ریواستیگمین باید در دمای اتاق و دور از نور نگهداری شود. همچنین مهم است که تمام داروها را از دید و دسترس کودکان دور نگه دارید، زیرا بسیاری از اشکال دارویی (مانند قرصهای هفتگی و قطرههای چشمی، کرمها، چسبها و استنشاقها) در برابر کودک مقاوم نیستند و کودکان خردسال میتوانند آنها را به راحتی باز کنند. داروهای غیر ضروری باید به روشهای خاصی دور ریخته شوند تا اطمینان حاصل شود که حیوانات خانگی، کودکان و سایر افراد نمیتوانند آنها را مصرف کنند.
کلام آخر کپسول ریواستیگمین
بیماریهای عصبی مانند آلزایمر و پارکینسون، از جمله بیماریهایی هستند که باعث تخریب نورونها و اختلالات در عملکرد مغز و سیستم عصبی میشوند و اثرات بسیاری بر روی کیفیت زندگی افراد مبتلا دارند. این مقاله با عنوان کپسول ریواستیگمین از مجله داروخانه آنلاین مثبت سبز فراهم شده است. بررسیهای انجامشده نشان میدهد که کپسول ریواستیگمین با افزایش سطح آستیل کولین در مغز، میتواند بهبودی در عملکرد مغزی و کنترل حرکتی افراد مبتلا به آلزایمر و پارکینسون داشته باشد. همچنین، این دارو میتواند به کاهش علائم بیماریها مانند افت حافظه در آلزایمر و لرزش در پارکینسون کمک کند.
منبع سایت: Medscape