مسمومیت با مهارکننده‌های کولین استراز یک وضعیت ناگهانی و خطرناک است که می‌تواند فرایندی خطرناک و اورژانسی برای سلامت عمومی افراد باشد. این نوع مسمومیت اغلب ناشی از تماس با مواد سمی است که به عنوان مهارکننده کولین استراز شناخته می‌شوند و باعث تجمع افزایشی اسید آسکوربیک در بدن می‌گردند. یکی از داروهای بسیار موثر در مقابله با این نوع مسمومیت، داروی پرالیدوکسیم است. در این مقاله، به بررسی مکانیسم عمل و جزئیات درمان مسمومیت با مهارکننده‌های کولین استراز با تمرکز بر داروی پرالیدوکسیم (Pralidoxime) پرداخته خواهد شد.
اشکال دارویی پرالیدوکسیم
- پودر برای بازسازی 1 گرم در ویال
- محلول تزریقی 300 میلی گرم در میلی لیتر
موارد مصرف آمپول پرالیدوکسیم
داروی پرالیدوکسیم همراه با آتروپین برای درمان مسمومیت با عامل عصبی توسط مواد شیمیایی خاص به نام عوامل آنتی کولین استراز (مانند آفت‌کش‌های ارگانوفسفره از جمله پاراتیون) استفاده می‌شود. پرالیدوکسیم با بازگرداندن فعالیت یک ماده طبیعی خاص (کولین استراز) مورد نیاز اعصاب و ماهیچه‌ها عمل می‌کند. علائم مسمومیت با عامل عصبی ممکن است شامل مشکلات تنفسی، سردرد، آبریزش بینی، آبریزش آب دهان، تغییرات بینایی، تعریق، گرفتگی عضلات شکمی، حالت تهوع، استفراغ، اسهال، انقباض عضلانی، خواب آلودگی، گیجی و تشنج باشد. داروی دیگری (آتروپین) برای درمان این علائم و سایر علائم مسمومیت با عامل عصبی مانند تنفس آهسته یا کم عمق، خس خس سینه، افزایش تعریق و بزاق، گرفتگی عضلات شکمی، استفراغ و اسهال استفاده می‌شود.
پارالیدوکسیم (Pralidoxime) فعال کننده کولین استراز است و به عنوان داروی کمکی و نه جایگزین برای آتروپین در درمان مسمومیت با مهارکننده‌های کولین استراز کاربرد دارد. پارلیدوکسیم عمدتاً جهت دوباره فعال سازی کولین استراز و بهبود فلج عضلانی مصرف می‌شود. این دارو در درمان مسمومیت ناشی از فسفر، فسفات‌های غیر آلی و ارگانوفسفره‌های فاقد فعالیت آنتی کولین استرازی تأثیری ندارد و همچنین در مورد مسمومیت با کربامات حشره کش (مسمومیت با carbaryl) تجویز آن ممنوع است، چرا که می‌تواند مسمومیت را تشدید کند.
آثار فارماکولوژیک و مکانیسم اثر داروی Pralidoxime
مکانیسم عمل داروی پرالیدوکسیم به ارگانوفسفره‌ها متصل می‌شود و پیوند آلکیل فسفات کولین استراز را برای بازگرداندن فعالیت استیل کولین استراز می‌شکند. شروع اثر دارو در 5-15 دقیقه و متابولیسم آن کبدی می‌باشد.
مقدار مصرف داروی Pralidoxime
قبل از تزریق آمپول پرالیدوکسیم، با پزشک در رابطه با فواید و نحوه تزریق دارو به صورت عضلانی و وریدی مشورت کنید. این دارو از طریق تزریق به عضله بیرونی ران، در صورت لزوم از طریق لباس، در اسرع وقت پس از قرار گرفتن در معرض یک عامل عصبی تجویز می‌شود. این دارو (پرالیدوکسیم) را بعد از آتروپین تزریق کنید و برای جلوگیری از قرار گرفتن بیشتر در معرض سم، بیمار و سایر افرادی که بیمار را درمان می‌کنند یا با او تماس دارند، باید فوراً تجهیزات حفاظتی (مانند ماسک تنفسی، دستکش) را بپوشند و اقدامات ضدعفونی‌سازی سریع انجام دهند (مانند درآوردن لباس‌های آلوده، شستن پوست و مو با بی کربنات سدیم یا الکل).
زمان مصرف ویال پرالیدوکسیم
- پرالیدوکسیم (Pralidoxime) یک داروی بیمارستانی است و باید توسط پرستاران و پزشکان در محیطی مناسب تزریق شود.
- دوز مصرفی برای درمان مسمومیت با ارگانوفسفره، 1-2 گرم انفوزیون وریدی (10-20 میلی گرم در میلی لیتر) در مدت 30-15 دقیقه می‌باشد که در صورت لزوم در 1 ساعت تکرار کنید. اگر عملی نیست یا اگر ادم ریوی یا محدودیت مایع وجود داشته باشد، 50 میلی گرم در میلی لیتر در مدت 5 دقیقه ضروری است. اگر ضعف عضلانی برطرف نشده باشد، بولوس دوم 1-2 گرم ممکن است پس از حدود 1 ساعت نشان داده شود.
- متناوباً، 30 میلی گرم بر کیلوگرم به صورت تزریق داخل وریدی (در صورت عدم دسترسی به صورت تزریق عضلانی) در مدت 20 دقیقه تجویز شود. سپس 4-8 میلی گرم بر کیلوگرم در ساعت انفوزیون IV (تزریق داخل وریدی) نگهدارنده انجام می‌شود. استفاده با آتروپین، که بر گیرنده‌های موسکارینی تأثیر می‌گذارد.
- دوز مصرفی برای تزریق عضلانی، 600 میلی گرم در 3 دوز با فاصله 15 دقیقه برای علائم خفیف یا به صورت متوالی برای علائم شدید می‌باشد. در صورت تداوم علائم، ممکن است یک سری تزریق سه‌گانه یک ساعت پس از آخرین تزریق تکرار شود.
مقدار مصرف پرالیدوکسیم در کودکان
- پرالیدوکسیم در جهت درمان مسمومیت با ارگانوفسفره در کودکان کمتر از 16 سال، 20-50 میلی گرم بر کیلوگرم (حداکثر از 2 گرم در دوز) به صورت تزریق داخل وریدی استفاده می‌شود. سپس به طور متناوب ممکن است 20-50 میلی گرم دوز را طی 1 ساعت تکرار کنید و اگر ضعف عضلانی برطرف نشد هر 10-12 ساعت استفاده شود.
- این مقدار دوز مصرفی برای افراد بالای 16 سال، 1-2 گرم انفوزیون وریدی (10-20 میلی گرم در میلی لیتر) در مدت 30-15 دقیقه است که در صورت لزوم در 1 ساعت تکرار کنید. اگر عملی نیست یا اگر ادم ریوی یا محدودیت مایع وجود داشته باشد، 50 میلی گرم در میلی لیتر در مدت 5 دقیقه ضروری است.
- مقدار مصرف پرالیدوکسیم (تزریق عضلانی) در کودکان با وزن کمتر از 40 کیلوگرم 15 میلی گرم بر کیلوگرم در 3 دوز با فاصله 15 دقیقه‌ای تزریق می‌شود. همچنین مقدار مصرف در افراد 40 کیلوگرم یا بیشتر 600 میلی گرم در 3 روز با فاصله 15 دقیقه‌ای تزریق خواهد شد.
- در صورت تداوم علائم ممکن است یک ساعت پس از آخرین تزریق، یک سری از سه تزریق تکرار شود. برای جلوگیری از آسیب عصب، شریان و سیاهرگ و همچنین استخوان ران، در قسمت قدامی ران تجویز شود.
موارد احتیاط
قبل از مصرف ویال یا آمپول پرالیدوکسیم (Pralidoxime)، اگر به آن یا سایر ترکیبات موجود در دارو حساسیت دارید، از مصرف خودداری کنید. این دارو ممکن است حاوی مواد غیرفعالی باشد که می‌تواند باعث واکنش‌های آلرژیک یا مشکلات دیگر شود. قبل از تزریق ویال یا آمپول با پزشک در رابطه با سوابق پزشکی از جمله بیماری کلیوی، مشکل عصبی یا عضلانی خاص (میاستنی گراویس)، مشکلات کبدی، اختلال تنفسی یا ریوی، مشکلات قلبی و عروقی، خونریزی داخلی و… مشورت کنید. این دارو در برخی بیماران سبب سرگیجه و خواب آلودگی شده است. در ادامه به برخی از موارد احتیاط و هشدار استفاده از داروی پرالیدوکسیم خواهیم پرداخت؛
- در درمان مسمومیت‌های ناشی از فسفر، فسفات‌های معدنی یا ارگانوفسفره‌های فاقد فعالیت آنتی کولین استراز موثر نیست.
- این دارو به عنوان پادزهر برای مسمومیت با آفت کش‌های کلاس کاربامات نشان داده نمی‌شود زیرا ممکن است سمیت کارباریل را افزایش دهد.
- درمان در اکثر موارد به خوبی تحمل شده است، اما باید به خاطر داشت که وضعیت ناامید کننده بیمار مسموم با ارگانوفسفره عموماً علائم و نشانه‌های جزئی را که در افراد عادی ذکر شده است پنهان می‌کند.
- تزریق داخل وریدی باید به آرامی و ترجیحاً با انفوزیون مداوم یا متناوب انجام شود، زیرا در صورت انفوزیون خیلی سریع دارو ممکن است بدتر شدن موقت تظاهرات کولینرژیک (مانند تاکی کاردی، ایست قلبی، اسپاسم حنجره و سفتی یا فلج عضلانی) رخ دهد. سرعت انفوزیون متناوب نباید از 200 میلی گرم در دقیقه تجاوز کند. اگر تزریق داخل وریدی امکان‌پذیر نباشد، باید از تزریق عضلانی یا زیر جلدی استفاده شود.
- دارو باید با احتیاط زیاد در درمان مصرف بیش از حد ارگانوفسفره در موارد میاستنی گراویس استفاده شود، زیرا ممکن است بحران میاستنی را تسریع کند.
- از آنجایی که پرالیدوکسیم از طریق ادرار دفع می‌شود، کاهش عملکرد کلیه منجر به افزایش سطح خونی دارو می‌شود.همچنین در صورت نارسایی کلیوی باید دوز دارو را کاهش داد.
موارد منع مصرف پرالیدوکسیم
- حساسیت مفرط
عوارض جانبی آمپول پرالیدوکسیم (Pralidoxime)
درد یا سوزش در محل تزریق، خواب آلودگی و سرگیجه، تاری دید و دوبینی، ایست قلبی، فشارخون، سفتی عضلانی، سردرد، تشنج و… برخی از عوارض داروی پرالیدوکسیم (Pralidoxime) می‌باشد. اثرات طبیعی آتروپین شامل برافروختگی، بزرگ شدن مردمک، ضربان قلب سریع و خشکی دهان و بینی است. اگر هر یک از این اثرات ماندگار یا بدتر شد، فوراً به پزشک، داروساز یا سایر متخصصان مراقبت‌های بهداشتی اطلاع دهید.
بسیاری از افرادی که از این دارو استفاده می‌کنند عوارض جانبی جدی ندارند. واکنش آلرژیک بسیار جدی به این دارو نادر است. با این حال، در صورت بروز علائم یک واکنش آلرژیک جدی از جمله بثورات پوستی، خارش و تورم (به ویژه در صورت، زبان و گلو)، سرگیجه، بدتر شدن مشکل تنفسی و… به پزشک مراجعه کنید. برخی از عوارض جانبی داروی پرالیدوکسیم شامل موارد زیر می‌باشد،
- سردرد
- فشار خون
- تاکی کاردی
- ایست قلبی
- اسپاسم حنجره
- درد در محل تزریق
- سرگیجه گذرا
- تاری دید و دوبینی
- سفتی عضلانی
- تشنج
- خواب آلودگی و سرگیجه
- حالت تهوع
تداخل دارویی پرالیدوکسیم
- داروهای ضد انعقاد خوراکی: پرالیدوکسیم اثر داروهای ضد انعقاد خوراکی مانند وارفارین را افزایش می‌دهد که خطر خونریزی را افزایش خواهد داد.
- داروهای ضد تشنج: این دارو در برخی موارد اثر داروهای ضد تشنج مانند فنی توئین و کاربامازپین را کاهش داده و سبب خطراتی برای بیمار می‌شود.
- داروهای ضد افسردگی سه حلقه ای: پرالیدوکسیم اثر داروهای ضد افسردگی سه حلقه ای مانند ایمی پرامین و آمی تریپتیلین را افزایش می‌دهد. این فرایند خطر عوارض جانبی مانند سرگیجه، افت فشار خون و ضربان قلب نامنظم را افزایش می‌دهد.
- داروهای ضد کولینرژیک: پرالیدوکسیم می‌تواند اثر داروهای ضد کولینرژیک مانند آتروپین و اسکوپولامین را کاهش و خطر عوارض جانبی مانند خشکی دهان، یبوست و تاری دید را افزایش دهد.
مصرف پرالیدوکسیم (Pralidoxime) در دوران بارداری و شیردهی
مطالعات تولید مثل حیوانات با پرالیدوکسیم کلرید انجام نشده است. همچنین مشخص نیست که پرالیدوکسیم می‌تواند هنگام تجویز به زن باردار به جنین آسیب برساند یا بر ظرفیت تولید مثل تأثیر بگذارد. این دارو باید به خانم باردار فقط در صورت نیاز واضح داده شود. همچنین مطالعاتی در رابطه با مصرف این دارو در دوران شیردهی انجام نشده است. از آنجایی که بسیاری از داروها در شیر انسان دفع می‌شوند، هنگام تجویز پرالیدوکسیم به یک زن شیرده احتیاط کنید.
شرایط نگهداری داروی Pralidoxime
داروی پرالیدوکسیم باید در یخچال (در دمای 2 تا 8 درجه سانتی‌گراد) دور از نور و رطوبت نگهداری شود. همچنین تا حدامکان از کودکان و حیوانات دور نگه داشته شود و درصورت خرابی یا تمام شدن تاریخ مصرف آن را به درستی دور بریزید.
کلام آخر در مورد داروی پرالیدوکسیم
در این مقاله از مجله داروخانه آنلاین مثبت سبز به بررسی و تحلیل درمان مسمومیت با مهارکننده‌های کولین استراز، به ویژه با استفاده داروی پرالیدوکسیم پرداختیم. مسمومیت با این نوع ترکیبات می‌تواند وضعیت اورژانسی و حاد را به وجود آورده که نیاز به اقدامات فوری درمانی دارد. به همین جهت، نقش حیاتی داروی پرالیدوکسیم در این سناریوها بسیار برجسته است. در این مقاله به وضوح نشان دادیم که پرالیدوکسیم به عنوان یک مهارکننده کولین استراز، با مکانیسم عمل خاص خود، به عنوان یک ابزار قدرتمند در کاهش اثرات مسمومیت با مهارکننده‌های کولین استراز مورد استفاده قرار گیرد.
منبع سایت: Medscape
