پرگابالین چیست؟ فواید و عوارض جانبی داروی pregabalin

دردهای عصبی و نخاعی، رنج طاقت‌فرسایی هستند که زندگی بسیاری از افراد را تحت تاثیر قرار می‌دهند. این دردها می‌توانند ناشی از آسیب به اعصاب یا نخاع باشند و به اشکال مختلفی مانند سوزن سوزن شدن، گزگز، تیر کشیدن، سوزش و یا دردهای شدید و طاقت‌فرسا بروز پیدا کنند. همچنین اغلب به عنوان نتیجه‌ی آسیب یا نقص در سیستم عصبی مطرح می‌شوند و معمولاً با تحریک یا آسیب به عصب‌ها و نخاع ایجاد می‌شوند. یکی از داروهای موثر در مدیریت این نوع دردها، داروی پرگابالین است. در ادامه به بررسی مکانیسم عمل، موارد مصرف، موارد احتیاط و منع مصرف داروی pregabalin خواهیم پرداخت.

اشکال دارویی پرگابالین

1. کپسول: 25 میلی گرم، 50 میلی گرم، 75 میلی گرم، 100 میلی گرم، 150 میلی گرم، 200 میلی گرم، 225 میلی گرم، 300 میلی گرم
2. محلول خوراکی: 20 میلی گرم در میلی لیتر
3. قرص نسخه تمدید شده: 5 میلی گرم، 165 میلی گرم، 330 میلی گرم

موارد مصرف قرص پرگابالین

کپسول‌های پرگابالین، محلول خوراکی (مایع) و قرص‌های طولانی رهش (طولانی اثر) برای تسکین درد نوروپاتیک (درد ناشی از اعصاب آسیب دیده) استفاده می‌شود که می‌تواند در بازوها، دست‌ها، انگشتان دست، پاها یا انگشتان پا ایجاد شود. کپسول پرگابالین و محلول خوراکی نیز برای تسکین دردهای عصبی که ممکن است پس از آسیب نخاعی رخ دهد و برای درمان فیبرومیالژیا (یک بیماری طولانی مدت که ممکن است باعث درد، سفتی و حساسیت عضلات، خستگی و مشکل در به خواب رفتن یا ماندن در خواب شود) استفاده می‌شود. پرگابالین در دسته‌ای از داروها به نام ضد تشنج قرار دارد که با کاهش تعداد سیگنال‌های درد ارسال شده توسط اعصاب آسیب دیده در بدن کار می‌کند.

موارد مصرف قرص پرگابالین در بزرگسالان

1. درد نوروپاتی محیطی دیابتی
2. نورالژی پس از تبخال
3. فیبرومیالژیا
4. تشنج با شروع جزئی
5. درد نوروپاتیک همراه با آسیب نخاع

آثار فارماکولوژیک و مکانیسم اثر داروی pregabalin

مکانیسم عمل دقیق پرگابالین (pregabalin) ناشناخته است، اما یک آنالوگ GABA است که به زیر واحد کانال‌های کلسیمی با ولتاژ در CNS متصل می‌شود. بر کانال‌های سدیم، گیرنده‌های مواد افیونی یا فعالیت آنزیم سیکلواکسیژناز تأثیر نمی‌گذارد. به نظر می‌رسد تداخلات با مسیرهای نورآدرنرژیک و سروتونرژیک نزولی که از ساقه مغز منشا می‌گیرند، انتقال درد نوروپاتیک از نخاع را کاهش می‌دهد. جذب با فراهمی زیستی > 90% و حداکثر غلظت پلاسمایی 3.2 میکروگرم در میلی لیتر (75 میلی گرم کپسول BID) و 2 میکروگرم در میلی لیتر (قرص 165 میلی گرم ER) می‌باشد.

مقدار مصرف داروی pregabalin

داروی پرگابالین را طبق دستور پزشک، معمولاً یک بار در روز بعد از یک وعده غذایی عصر، از طریق خوراکی مصرف کنید. اشکال دارویی قرص را به صورت کامل میل کرده و از خرد کردن یا جویدن آن خودداری کنید. انجام این کار (خرد کردن قرص) می‌تواند همه دارو را به یکباره آزاد کند و خطر عوارض جانبی را افزایش دهد. برای کاهش خطر عوارض جانبی (مانند سرگیجه و خواب آلودگی)، پزشک ممکن است به شما دستور دهد که این دارو را با دوز پایین شروع کنید و به تدریج دوز خود را افزایش دهید. از این دارو به طور منظم استفاده کنید تا بیشترین سود را از آن ببرید و برای کمک به یادآوری، آن را هر روز در ساعت معینی مصرف کنید.

زمان مصرف کپسول پرگابالین

قبل از مصرف داروی پرگابالین اطلاعات دارویی موجود بر روی بسته بندی دارو را مطالعه کنید. برخی شرایط ممکن است با قطع ناگهانی این دارو بدتر شوند. همچنین علائمی مانند مشکل در خواب، حالت تهوع، سردرد و اسهال را تجربه خواهید کرد. برای جلوگیری از این علائم، پزشک دوز مصرفی شما را به تدریج کاهش می‌دهد تا دچار عوارضی نشوید. این دارو در برخی بیماران سبب اعتیاد شده است، در صورت داشتن اختلال مصرف مواد (مانند مصرف بیش از حد یا اعتیاد به مواد مخدر و الکل)، این خطر ممکن است بیشتر باشد. این دارو را دقیقاً همانطور که برای کاهش خطر اعتیاد تجویز شده است، مصرف کنید.

مقدار مصرف قرص پرگابالین در بزرگسالان

1. داروی پرگابالین (pregabalin) برای درد نوروپاتی محیطی دیابتی (کپسول‌های رهش منظم)، 50 میلی گرم به صورت خوراکی هر 8 ساعت مصرف می‌شود که ممکن است در صورت نیاز تا 100 میلی گرم هر 8 ساعت در عرض 1 هفته افزایش یابد. این مقدار دوز برای اشکال دارویی قرص، 165 میلی گرم روزانه به صورت خوراکی است که بر اساس پاسخ و تحمل به 330 میلی گرم روزانه در طی 1 هفته افزایش می‌یابد.
2. در جهت درمان نورالژی پس از تبخال در اشکال کپسول‌های رهش منظم، 150-300 میلی گرم روزانه به صورت خوراکی تجویز می‌شود که در برخی بیماران به 300 میلی گرم در روز تقسیم 8-12 ساعت بعد از 1 هفته افزایش می‌یابد. این مقدار دوز مصرفی در اشکال قرص‌های با انتشار گسترده 165 میلی گرم روزانه مصرف می‌شود که در صورت نیاز بر اساس پاسخ و تحمل به 330 میلی گرم روزانه در طی 1 هفته افزایش می‌یابد.
3. برای فیبرومیالژیا فقط کپسول‌های رهش منظم و محلول خوراکی، 75 میلی گرم روزانه به صورت خوراکی هر 12 ساعت مصرف می‌شود که در برخی بیماران در صورت نیاز به 150 میلی گرم در 12 ساعت پس از 1 هفته افزایش می‌یابد. به دلیل عوارض جانبی وابسته به دوز، دوزهای بیش از 450 میلی گرم در روز توصیه نمی‌شود.
4. پرگابالین برای تشنج با شروع جزئی فقط با کپسول‌های رهش منظم و محلول خوراکی به عنوان درمان کمکی برای درمان تشنج با شروع نسبی استفاده می‌شود. دوز پیشنهادی 150 میلی گرم روزانه به صورت خوراکی در 8-12 ساعت می‌باشد که بر اساس پاسخ بالینی و تحمل‌پذیری، ممکن است پزشک دوز را به صورت هفتگی افزایش دهد.
5. در جهت درمان درد نوروپاتیک همراه با آسیب نخاع، 75 میلی گرم به صورت خوراکی هر 12 ساعت مصرف می‌شود که ممکن است در عرض 1 هفته به 300 میلی گرم در روز تقسیم در 12 ساعت افزایش یابد. اگر پس از 2-3 هفته تسکین درد کافی وجود نداشت و دوز 300 میلی گرم در روز تحمل شد، شاید لازم باشد دوز را مجدداً تا 600 میلی گرم در روز افزایش دهید.

مقدار مصرف قرص پرگابالین در کودکان

1. پرگابالین به عنوان درمان کمکی برای درمان تشنج با شروع جزئی در بیماران بالای 1 ماه استفاده می‌شود. دوز پیشنهادی برای نوزادان بالای 1 ماه تا کمتر از 17 سال (وزن 11 کیلوگرم تا کمتر از 30 کیلوگرم)، 3.5 میلی گرم بر کیلوگرم روزانه به صورت خوراکی می‌باشد. این مقدار دوز مصرفی در کودکان با وزن بیشتر از 30 کیلوگرم 2.5 میلی گرم بر کیلوگرم روزانه به صورت خوراکی تجویز می‌شود.
2. ایمنی واثربخشی این دارو برای درمان فیبرومیالژیا در کودکان ثابت نشده است. براساس برخی گزارشات، نقطه پایانی اثربخشی اولیه تغییر از پایه تا هفته 15 در میانگین شدت درد (برگرفته از مقیاس رتبه بندی عددی 11 نقطه‌ای) از نظر عددی بهبود بیشتری را برای بیماران تحت درمان با پرگابالین در مقایسه با بیماران تحت درمان با دارونما نشان داد، اما به معنی آماری نرسید.

موارد احتیاط

قبل از مصرف داروی پرگابالین (pregabalin)، اگر به آن یا سایر ترکیبات موجود در دارو حساسیت دارید، از مصرف خودداری کنید. این دارو ممکن است حاوی مواد غیرفعالی باشد که می‌تواند باعث واکنش‌های آلرژیک یا مشکلات دیگر شود. در صورت داشتن سوابق پزشکی از جمله مشکلات قلبی (مانند نارسایی قلبی)، بیماری کلیوی، سابقه واکنش آلرژیک شامل خارش و تورم صورت، لب، زبان و گلو (آنژیوادم)، سابقه شخصی یا خانوادگی اختلال مصرف مواد (مانند مصرف بیش از حد یا اعتیاد به مواد مخدر و الکل)، مشکلات تنفسی (مانند COPD) و… با پزشک در رابطه با خطرات دارو مشورت کنید. برخی از موارد احتیاط و هشدار استفاده از داروی پرگابالین شامل موارد زیر می‌باشد؛

1. مصرف پرگابالین در برخی بیماران منجر به ادم محیطی می‌شود. فرکانس‌های بالاتر افزایش وزن و ادم محیطی در بیمارانی که هم پرگابالین و هم یک عامل ضد دیابت تیازولیدین دیون مصرف می‌کردند در مقایسه با بیمارانی که هر دو دارو را به تنهایی مصرف می‌کردند، مشاهده شد. این بیماران را برای تشدید احتمالی علائم نارسایی احتقانی قلب در هنگام استفاده از پرگابالین تحت نظر بگیرید.
2. این دارو در برخی موارد سبب گیجی و خواب آلودگی شده است. به بیماران اطلاع دهید که پرگابالین ممکن است توانایی آن‌ها در انجام وظایفی مانند رانندگی یا کار با ماشین آلات را مختل کند. مصرف همزمان پرگابالین با سایر داروهای مضعف سیستم عصبی مرکزی (CNS) ممکن است این اثرات را تشدید کند. برای بیماران 1 ماهه تا کمتر از 4 سال، خواب‌آلودگی شامل اصطلاحات مرتبط با بی‌حالی، کندی و پرخوابی است.
3. علائمی از جمله بی‌خوابی، حالت تهوع، سردرد، اضطراب و اسهال به دنبال قطع ناگهانی یا سریع درمان گزارش شد. افزایش دفعات تشنج ممکن است در بیماران مبتلا به اختلالات تشنج رخ دهد و درمان را به سرعت قطع کنند. به جای قطع ناگهانی دارو، پرگابالین را به تدریج در طی حداقل 1 هفته کاهش دهید.
4. در مطالعات کنترل شده، تاری دید و سایر رویدادهای مرتبط با بینایی با درمان گزارش شده است. اهمیت بالینی یافته‌های چشمی ناشناخته است، به بیماران اطلاع دهید تا در صورت بروز تغییرات در بینایی، پزشک خود را مطلع کنند. اگر اختلال بینایی ادامه داشت، ارزیابی بیشتر را در نظر بگیرید.
5. افزایش کراتین کیناز با درمان همراه بوده است. برای علائم (مانند درد، حساسیت یا ضعف عضلانی غیرقابل توضیح، به ویژه اگر این علائم عضلانی با کسالت یا تب همراه باشد) نظارت کنید. در صورت تشخیص یا مشکوک شدن به میوپاتی یا اگر سطح کراتین کیناز به طور قابل توجهی افزایش یافت، درمان را قطع کنید.
6. افسردگی شدید، تهدید کننده حیات یا کشنده تنفسی در هنگام مصرف همزمان با داروهای مضعف سیستم عصبی مرکزی، از جمله مواد افیونی یا در زمینه اختلالات تنفسی زمینه‌ای گزارش شده است. شروع درمان با دوز پایین را در نظر داشته و در صورت تجویز همزمان یک داروی مضعف CNS دیگر، مانند مواد افیونی یا تجویز آن برای بیماران با اختلالات تنفسی زمینه‌ای، علائم افسردگی تنفسی و آرامبخشی را تحت نظر بگیرید.

موارد منع مصرف پرگابالین

1. حساسیت مفرط

عوارض جانبی قرص پرگابالین (pregabalin)

خواب آلودگی، سرگیجه، سردرد، خشکی دهان، حالت تهوع، یبوست، سستی و پرخوابی، لرزش، تاری دید و دوبینی برخی از عوارض داروی پرگابالین (pregabalin) می‌باشد. اگر هر یک از این اثرات ماندگار یا بدتر شد، فوراً به پزشک یا داروساز خود اطلاع دهید. بسیاری از افرادی که از این دارو استفاده می‌کنند عوارض جانبی جدی ندارند. برخی از عوارض جانبی جدی این دارو شامل تغییرات بینایی (مانند تاری دید)، خونریزی و کبودی غیرمعمول، درد، حساسیت و ضعف عضلانی (به ویژه با تب یا خستگی غیرعادی)، تورم دست‌ و پا، افسردگی، افکار خودکشی و… می‌باشد. در ادامه به برخی از عوارض شایع پرگابالین خواهیم پرداخت؛

1. سرگیجه (3.4-17.1%)
2. خواب آلودگی (0.5-11.4%)
3. سرگیجه (8-45%)
4. خواب آلودگی (بی حالی، سستی، پرخوابی؛ 4-36%)
5. ادم محیطی (16%)
6. آتاکسی (1-20%)
7. خستگی (5-11%)
8. خشکی دهان (1-15%)
9. افزایش وزن (16%)
10. لرزش (11%)
11. تاری دید (12-1%)
12. دوبینی (12%)

تداخل دارویی پرگابالین

1. تداخلات رده X (پرهیز): آزلاستین(بینی)، برم پریدول، اکسوممازین، اورفنادرین، پارالدهید، تالیدوماید
2. افزایش اثرات داروها توسط پرگابالین: اتانول، آزلاستین(بینی)، بلونانسرین، برکسانولون، بوپرنورفین، سرکوب کننده های CNS، فلونیترازپام، متوتریمپرازین، متیروزین، آگونیست اپیوئید، اورفناندرین، اکسی کدون، پارالدهید، پیریبدیل، پرامی پکسول، روپینیرول، روتیگوتین، سوورکسانت، تالیدوماید، زولپیدم
3. افزایش اثرات پرگابالین: بریمونیدین(موضعی)، بروموپراید، برومپریدول، کانابیدیول، کانابیس، کلرمتیازول، کلرفنزین کاربامات، دیمتیندن(موضعی)، دوکسیلامین، درونابینول، دروپریدول، اسکتامین، هیدروکسی زین، کاوا کاوا، لمبورکسانت، لوفکسیدین، منیزیم سولفات،روفینامید، سدیم اکسیبات، تتراهیدروکانابینول

مصرف قرص پرگابالین (pregabalin) در دوران بارداری و شیردهی

مطالعات مشاهده‌ای در مورد استفاده از این دارو در دوران بارداری حاکی از افزایش اندک احتمالی در میزان کلی نقایص اصلی مادرزادی است، اما هیچ الگوی ثابت یا خاصی از نقایص اصلی مادرزادی شناسایی نشده است. داده‌های موجود پس از بازاریابی در مورد سقط جنین و سایر عوارض جانبی رشد مادر، جنین و رشد طولانی مدت، برای شناسایی خطر مرتبط با پرگابالین کافی نبود.

مطالعات حیوانی داروی پرگابالین

1. در مطالعه باروری حیوانات با پرگابالین در موش‌های صحرایی نر، اثرات نامطلوب تولید مثلی و رشدی مشاهده شد.
2. در مطالعات تولیدمثل حیوانی، افزایش بروز ناهنجاری‌های ساختاری جنین و سایر تظاهرات سمیت رشدی، از جمله ناهنجاری‌های اسکلتی، تاخیر در استخوان‌سازی و کاهش وزن بدن جنین در فرزندان موش‌ها و خرگوش‌هایی که پرگابالین خوراکی در طول اندام‌زایی، در دوزهایی که پلاسما تولید می‌کردند، مشاهده شد. مواجهه با پرگابالین (AUC) بیشتر یا برابر با 16 برابر قرار گرفتن در معرض انسان در حداکثر دوز توصیه شده 600 میلی گرم در روز گزارش شده است.

تاثیر پرگابالین در شیردهی

مقادیر کمی پرگابالین در شیر زنان شیرده شناسایی شده است. بر اساس مطالعات حیوانی، خطر بالقوه تومورزایی با قرار گرفتن در معرض پرگابالین از طریق شیر مادر برای نوزاد شیرده وجود دارد. داده‌های مطالعه بالینی موجود در بیماران بالای 12 سال نتیجه گیری واضحی در مورد خطر بالقوه تومورزایی با پرگابالین ارائه نمی‌دهد. به دلیل خطر بالقوه تومورزایی، شیردهی در طول درمان توصیه نمی‌شود.

شرایط نگهداری داروی pregabalin

داروی پرگابالین باید در دمای اتاق و به دور از نور و رطوبت نگهداری شود. توجه داشته باشید که اشکال دارویی مختلف داروهای شیمیایی و گیاهی از جمله پماد، کرم، قرص، کپسول، شربت و… باید دور از دسترس حیوانات و کودکان نگهداری شوند.

کلام آخر در مورد داروی پرگابالین

در این مقاله از مجله داروخانه آنلاین مثبت سبز به بررسی و تحلیل دردهای عصبی و نخاعی و نقش بارز داروی پرگابالین در مدیریت این نوع دردها پرداختیم. این نوع دردها، که معمولاً به عنوان نتیجه‌ی آسیب یا نقص در سیستم عصبی ظاهر می‌شوند، یک چالش جدی در زندگی افراد مبتلا به آن‌ها ایجاد می‌کنند. پرگابالین به عنوان یک داروی ضد صرع و مهارکننده عصبی، به‌طور گسترده در مدیریت این دردها به کار می‌رود. تحلیل مکانیسم عمل پرگابالین نشان داد که این دارو به عنوان یک آنتی‌اپیلپتیک و مهارکننده کانال‌های کلسیم در عصب‌ها، قادر است به تعدیل فعالیت عصبی و کاهش پاسخ درد در افراد مبتلا به دردهای عصبی و نخاعی بپردازد.

منبع سایت: Medscape